Анальгин, 100 мг, супп. рект. №10

Метамизол натрий является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ. Хинин угнетает центр терморегуляции, в высоких дозах - слуховую и зрительную зоны больших полушарий. Также хинин угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии, подавляя репликацию ДНК, оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Фармакологическое действие развивается через 20-40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.

После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается из ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови не определяется. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком. Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Болевой синдром различной этиологии (в т.ч. головная боль, невралгия, артралгия, миалгия, миозит, альгодисменорея, послеоперационная боль); почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитиками); лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек; бронхиальная астма; астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС; заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом; наследственная гемолитическая анемия, вызванная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения); тяжелая миастения; заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха; неврит зрительного нерва; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет. С осторожностью Повышенная чувствительность к другим НПВП, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом, при пищевой, лекарственной или других формах аллергии (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма), гранулоцитопения (необходим контроль гематологических показателей), алкоголизм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота, диарея; редко - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из ЖКТ. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, бессонница, тремор конечностей. Со стороны органов чувств: шум в ушах и ослабление слуха, нарушение зрения (помутнение зрения, скотома, фотофобия, диплопия, уменьшение полей зрения, нарушение цветового зрения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения, обморок. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. олигурия, анурия, протеинурия), задержка воды и электролитов. Аллергические реакции: иногда - зуд, экзема, энантема, крапивница, ангионевротический отек; редко - анафилактический шок; в отдельных случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром. Прочие: повышение температуры тела.

Одновременное применение метамизола натрия с другими анальгетиками-антипиретиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие метамизола натрия. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Метамизол натрия усиливает действие этанолсодержащих напитков. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие. Хинин может потенцировать действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу. Хинин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его действие. Циметидин уменьшает клиренс и увеличивает T 1/2 хинина. Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм и снижают эффективность препарата; ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов. При одновременном применении с тиамазолом и сарколизином повышается риск развития лейкопении. Кодеин, пропранолол усиливают действие данной комбинации.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

В период лечения не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин. При длительном (более 7 дней) применении необходим контроль картины периферической крови. Не следует применять препарат при острых болях в животе (до выяснения причины). В случае развития побочных эффектов (в т.ч. не указанных выше) пациент должен прекратить прием данного средства и обратиться к врачу. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами возможно развитие реакций повышенной чувствительности. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период применения не следует заниматься вождением автотранспорта и работать с механизмами, т.к. имеется риск снижения способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При комнатной температуре

Нижфарм, ОАО