Ареклок, 50 мг, таб. №30

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях. Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду. Не назначают пациентам женского пола.

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия. Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи. Прочие: гематурия.

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивалась на 80%. При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций. Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций. Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме. В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Grindex, АО