Бустим-ER, 1000 мг+62,5 мг, таб. №10

Антибиотик широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие многие плазмидные и некоторые хромосомные бета-лактамазы). Входящая в состав препарата клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз І типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз и расширяет спектр его действия. Спектр активности Аэробы: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме метициллинорезистентных штаммов), Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes. Анаэробы: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Грамотрицательные бактерии: Аэробы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori. Анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

После однократного приема Бустим ER в дозе 1000/62,5 мг (амоксициллин/клавулановая кислота) максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создается через 1,5 часа (max), и составляет 12 мкг/мл (Стах), клавулановой кислоты через 1 час, составляя 3 мкг/мл. ПФК (показатель «площадь под фармакокинетической кривой») амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 33 мкг ч/л и 6 мкг ч/л, соответственно. Абсорбция амоксициллина при пероральном применении достигает 90%, абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет в среднем 60%. Приблизительно 17-20% амоксициллина и 22% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Общий клиренс для двух активных субстанций составляет 25 л/ч, период полувыведения (11/2) амоксициллина 1,1 часа, клавулановой кислоты 0,9 часа. Приблизительно 60-80% амоксициллина и 30-50% клавулановой кислоты выводится через почки в течение первых 6 часов после приема препарата. Амоксициллин выводится преимущественно в неизмененном виде, небольшая часть метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца до неактивных метаболитов (основные пенициллина и пенамальдовая кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму путем гидролиза и последующего декарбоксилирования.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, хронической обструктивной болезни легких, внебольничная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. тяжелый дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом); инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. цистит, пиелонефрит); инфекции в акушерстве и гинекологии.

Гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата; Гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины); Наличие желтухи или дисфункции печени при приеме амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; Почечная недостаточность с клубочковой фильтрацией ≤ 30 мл/мин; Дети до 12 лет с массой тела менее 40 кг; Инфекционный мононуклеоз; Лимфолейкоз.

Назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек. В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется. Препарат можно применять при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат Инноклав в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие. Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени; в редких случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль; очень редко - судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме препарата в высоких дозах). Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения (в т.ч. нейтропения), тромбоцитопения; очень редко - гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами). Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия. Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд, крапивница; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в редких случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Прочие: редко - развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

Другие антимикробные препараты: при совместном применении с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды и др.) отмечался антагонизм с амоксициллином/ клавулановой кислотой in vitro. Дисульфирам амоксициллин/клавулановую кислоту одновременно с дисульфирамом не следует использовать. Лекарственные средства, тормозящие почечную экскрецию амоксициллина: одновременный прием пробенецида, фенилбутазона, оксифенбутазона и, в меньшей мере, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и сульфинпиразона способствует повышению концентрации и более длительному нахождению амоксициллина в плазме крови и желчи. Экскреция клавулановой кислоты при этом не нарушается. Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды: замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина. Аллопуринол: назначение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск развития кожной сыпи. Сульфасалазин: аминопенициллины могут уменьшать концентрацию сульфасалазина в сыворотке крови. Метотрексат: амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, что может приводить к увеличению риска его токсического действия. При одновременном приеме с амоксициллином необходим мониторинг концентрации метотрексата в сыворотке крови. Дигоксин: на фоне приема амоксициллина/клавулановой кислоты возможно повышение абсорбции дигоксина. Антикоагулянты: при одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение риска кровотечений. Гормональные контрацептивы: в редких случаях на фоне приема амоксициллина отмечалось снижение эффективности пероральных контрацептивов, поэтому пациентам следует рекомендовать использование негормональных методов контрацепции.

Чтобы предотвратить диспепсические симптомы, Бустим FR назначают в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и не должна без особой необходимости превышать 14 дней. Взрослым и детям старше 12 лет, а также детям младше 12 лет с массой тела более 40 кг Бустим ER в дозировке 1000 мг/62,5 мг назначают 2 раза в сутки. Разовую дозу принимают через одинаковые интервалы времени, в идеале каждые 12 часов. У пациентов с нарушением функции почек выведение клавулановой кислоты и амоксициллина через почки замедлено. Бустим ER в дозе 1000 мг/62,5 мг может применяться только при скорости клубочковой фильтрации >30 мл/мин. При этом коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени Бустим ER должен назначаться с осторожностью. Функция печени должна находиться под постоянным контролем. Детям младше 12 лет с массой тела до 40 кг назначают препарат с меньшими дозировками: 250/62,5 мг; 500/125 мг и другими лекарственными формами.

Симптомы: тошнота, рвота и диарея с возможным нарушением водного и электролитного Лечение: назначают активированный уголь и осмодиуретики. Необходимо поддерживать водный и электролитный балансы. При судорогах назначают диазепам. Другие симптомы лечатся симптоматически. В случае тяжелой почечной недостаточности должен проводиться гемодиализ.

У пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам могут возникать анафилактические реакции (чаще при наличии гиперчувствительности в анамнезе). Лечение препаратом Бустим ER в таких случаях должно быть немедленно прекращено и заменено другой подходящей терапией. Для лечения анафилактического шока может потребоваться срочное введение адреналина, глюкокортикостероидов и устранение дыхательной недостаточности. Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими пенициллинами или цефалоспоринами. Как и в случае использования других антибиотиков широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции грибкового (в частности кандидоз) или бактериального генеза, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и/или нарушениями функции иммунной системы. В случае развития суперинфекции препарат отменяют и/или назначают корригирующее лечение. Пациентам с тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами, сопровождающимися рвотой и/или диареей назначение препарата Бустим ER нецелесообразно до тех пор, пока не будут устранены вышеуказанные симптомы, так как возможно нарушение абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта. Появление тяжелой и быть может стойкой диареи связано с развитием псевдомембранозного колита, в этом случае препарат отменяют и назначают необходимое лечение. В случае развития геморрагического колита также необходима немедленная отмена препарата и корригирующая терапия. Применение препаратов, ослабляющих перистальтику кишечника в этих случаях противопоказано. В единичном исследовании профилактический прием амоксициллина/клавуланата у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек повышал риск развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, Бустим ER в дозе 1000/62,5 мг можно назначать только при скорости клубочковой фильтрации >30 мл/мин. Пациентам с нарушениями функции печени комбинация амоксициллина/клавулановой кислоты должна назначаться с осторожностью и под постоянным медицинским контролем. Бустим ER не должен применяться дольше 14 дней без оценки функции печени. При длительном применении препарата необходимо проводить регулярный контроль показателей периферической крови, функции почек и печени. На фоне приема препарата иногда отмечается увеличение протромбинового времени, поэтому y пациентов, получающих антикоагулянты в сочетании с амоксициллином/клавулановой кислотой, необходимо регулярно контролировать данный показатель. В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках мочевого катетера, поэтому таким пациентам необходима периодическая смена катетеров. Форсированный диурез ускоряет элиминацию амоксициллина и уменьшает его концентрацию в плазме. Неферментные методы определения сахара мочи, а также тест на уробилиноген могут давать ложноположительные результаты. В случае появления судорог на фоне терапии препарат отменяют. В одной таблетке Бустим-ER 1000/62,5 мг содержится 25 мг калия.

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

DV/X 07935/06/20

Maneesh Exports