Детралекс, 1000 мг/10 мл, сусп. №15

Механизм действия Детралекс ® обладает венотонизирующим и ангиопротекторным свойствами. Препарат уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препарата в отношении показателей венозной гемодинамики. Фармакодинамические эффекты Статистически достоверный дозозависимый эффект препарата Детралекс ® был продемонстрирован для следующих венозных плетизмографических параметров: венозной емкости, венозной растяжимости, времени венозного опорожнения. При лечении хронических заболеваний вен оптимальное соотношение доза-эффект наблюдается при приеме 1000 мг в сут. Детралекс ® повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции, после терапии препаратом Детралекс ® отмечается статистически значимое повышение резистентности капилляров по сравнению с плацебо, при оценке методом ангиостереометрии. Доказана терапевтическая эффективность препарата Детралекс ® при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также при лечении геморроя. Данные доклинической безопасности При однократном и многократном пероральном введении препарата мышам, крысам и обезьянам в высоких дозах не было отмечено токсического или летального действия, а также не было выявлено поведенческих, биологических, анатомических или гистологических нарушений. В исследованиях на крысах и кроликах эмбриотоксические или тератогенные эффекты не отмечались. Препарат не оказывает влияния на фертильность. В исследованиях in vitro и in vivo не было выявлено мутагенного потенциала.

Исследования проводились после перорального приема лекарственного препарата с 14 C-меченным диосмином и после однократного перорального приема препарата Детралекс ® 500 мг здоровыми добровольцами. Всасывание После однократного перорального приема 14 C-меченого диосмина показатель всасывания, рассчитанный на основе общего выведения с мочой, составил 58%. Распределение C max очищенной микронизированной флавоноидной фракции после однократного перорального приема препарата Детралекс ® 500 мг в плазме достигаются в течение 12 ч (в диапазоне от 8 до 24 ч). Метаболизм Препарат подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием в моче феноловых кислот. Диосмин метаболизируется до агликона диосметина, который в дальнейшем превращается в энтероцитах в циркулирующие производные глюкуроновой кислоты и различные фенольные кислоты, включая гиппуриновую кислоту. Выведение В первые 24 ч после однократного перорального приема выведение происходит главным образом с мочой, при этом за указанный период выводится 31% от принятой пероральной дозы. При полном выведении препарата 109 ± 23%, 58 ± 20% от принятой дозы выводится с мочой, а 51±24% от принятой дозы выводится с калом (основная часть препарата, выделяемая с калом, выводится через 24 ч). По результатам измерения концентрации диосметина в плазме крови после однократного перорального приема препарата Детралекс ® 500 мг, его T 1/2 составляет приблизительно 11 ч.

Побочные эффекты препарата Детралекс ® , наблюдаемые в ходе клинических исследований, были легкой степени выраженности. Преимущественно отмечались нарушения со стороны ЖКТ (диарея, диспепсия, тошнота, рвота). Табличное резюме нежелательных реакций Нежелательные реакции, классифицированные как возможно связанные с терапией компонентами препарата Детралекс ® , по данным клинического исследования и опыта пострегистрационного применения перечислены ниже в таблице по классам систем органов и абсолютной частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). Нежелательные реакции, связанные с приемом препарата Детралекс ® Частота встречаемости Нежелательная реакция Со стороны нервной системы редко головокружение, головная боль, общее недомогание. Со стороны ЖКТ часто диарея, диспепсия, тошнота, рвота нечасто колит частота неизвестна* боль в животе Со стороны кожи и подкожных тканей редко кожная сыпь, кожный зуд, крапивница частота неизвестна* изолированный отек лица, губ, век; в исключительных случаях - ангионевротический отек * Опыт пострегистрационного применения Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

При лечении геморроя назначение препарата Детралекс ® не заменяет специфического лечения других заболеваний прямой кишки и анального канала. При самостоятельном применении препарата не превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы, указанные в разделе Режим дозирования. В том случае, если симптомы геморроя сохраняются после рекомендуемого курса терапии, следует пройти осмотр у проктолога, который подберет дальнейшую терапию. При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии со здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок способствует улучшению циркуляции крови. Пациентам с редко встречающейся непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат Детралекс ® в форме суспензии для приема внутрь. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Исследования влияния флавоноидной фракции на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако, исходя из общего профиля безопасности флавоноидной фракции, препарат Детралекс ® не влияет или не имеет значимого влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Детралекс, 1000 мг/10 мл, сусп. №15

Детралекс instructions for use