Эффералган, 80 мг, супп. рект. №10

Эффералган суппозитории содержат парацетамол, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ)-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Всасывание и распределение Абсорбция парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при пероральном приеме. C max в плазме достигается через 2-3 ч после введения. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связывание с белками плазмы низкое, 10-25%. Проникает через ГЭБ. Метаболизм и выведение Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Т 1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%.

у детей в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела; в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч. головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах. Суппозитории по 80 мг применяются у детей с массой тела от 6 до 8 кг (в возрасте от 3 до 5 месяцев), суппозитории по 150 мг применяются у детей с массой тела от 10 до 14 кг (в возрасте от 6 месяцев до 3 лет), суппозитории по 300 мг применяются у детей с массой тела от 20 до 30 кг (в возрасте от 5 до 10 лет).

повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии; тяжелые нарушения функции почек; заболевания крови; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; ранний грудной возраст (до 3 месяцев); недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения). С осторожностью: препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции почек, печени, синдроме Жильбера, дегидратации, гиповолемии, а также анорексии, булимии, кахексии или хроническом дефиците питания (недостаточный запас глутатиона в печени). Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при КК менее 10 мл/мин, не менее 6 ч - при КК более или равном 10 мл/мин. Не следует применять препарат, если у ребенка диарея.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, тенезмы. Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения. Со стороны свертывающей системы крови: снижение или увеличение протромбинового индекса. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, снижение АД (как симптом анафилаксии). Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода. При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности. Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты). Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Салициламид увеличивает Т 1/2 парацетамола. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола, (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), т.к. парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом). Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче. Следует информировать лечащего врача о применении препарата Эффералган ® при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.

Препарат применяют ректально. Освободив суппозиторий из упаковки, ввести в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника). Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 15 мг/кг 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг. Детям с массой тела от 6 до 8 кг (возраст от 3 до 5 месяцев) вводят по 1 суппозиторию (80 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч. Детям с массой тела от 10 до 14 кг (возраст от 6 месяцев до 3 лет) вводят по 1 суппозиторию (150 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч. Детям с массой тела от 20 до 30 кг (возраст от 5 до 10 лет) вводят по 1 суппозиторию (300 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч. Следует соблюдать регулярные промежутки между применением суппозиториев - от 4 до 6 ч. Не следует применять более 4 суппозиториев в сутки. Продолжительность лечения В виду возможного локального токсического действия применение суппозиториев более 4 раз в день не рекомендуется, продолжительность применения должна быть максимально короткой: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства. При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу. У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени , особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью , у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера, обезвоживанием или массой тела до 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. При применении препарата более недели необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови. Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может приводить к серьезным повреждениям печени. Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах) и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени. Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Эффералган ® и других препаратов, содержащих парацетамол. Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности использование препарата следует прекратить.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

DV/X 01508/03/16

UPSA SAS