Этацизин, 50 мг, таб. №50

Этацизин обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max ), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы этацизин может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток. Замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию. Повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости этацизина.

Всасывание При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Выведение Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T 1/2 составляет 2.5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации активного вещества в плазме крови.

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW). Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

повышенная чувствительность к этацизину; выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости; нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье; выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка; наличие постинфарктного кардиосклероза; кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия; хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA; выраженные нарушения функций печени и/или почек; одновременный прием ингибиторов МАО; одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; период лактации (грудного вскармливания). С особой осторожностью следует применять этацизин при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации. Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после начала применения данного средства в течение 3-4 дней. При длительном лечении этацизином эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают. Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы этацизина.

Противопоказано применение с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин), с ингибиторами МАО. Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Также как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при необходимости его применения следует: строго учитывать противопоказания к применению; заранее выявить и устранить гипокалиемию; избегать применения в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC; курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ); прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии; прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек. Факторы риска аритмогенного действия этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени. При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь. Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ). Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

DV/X 01752/05/16

OlainFarm, AS