Греноплекс, 300 мг/500 мкг, таб. №10

Габапентин является структурным аналогом ГАМК, участвует наряду с ним в передаче и модуляции боли, при этом не связывается с ГАМКА- и ГАМКВ-рецепторами, не действует на деградацию медиатора посредством одноименного фермента. Взаимодействуя с высокоспецифичными белковыми мишенями в неокортексе, Габапентин проявляет выраженную антиконвульсантную активность, устраняет нейропатическую боль на центральном и периферическом уровне. Противосудорожное и анальгетическое действие препарата основано на устранении глутаматзависимой гибели нейрональных клеток путем ингибирования синтеза глутамата. Препарат способствует повышению синтеза ГАМК в ЦНС, подавляя при этом высвобождение возбуждающих нейромедиаторов. Механизм купирования нейропатической боли габапентином основан на связывании с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов. Результатом этого взаимодействия является снижение потока кальция внутрь клеток и уменьшение ПД мембран аксонов. Габапентин увеличивает концентрацию ГАМК в цитоплазме нейронов, повышает количество плазменного серотонина. Метилкобаламин - коферментная форма витамина B12. Участвует в процессах трансметилирования, в синтезе белков и нуклеиновых кислот, в обмене углеводов и липидов. Стимулирует монооксигеназную систему, оказывает защитное действие на SH-группы и активирует глутатионтрансферазы печени. При заболеваниях периферической нервной системы уменьшает болевой синдром, способствует восстановлению двигательных функций и уменьшению вегетативных нарушений. Оказывая гепатопротекторное действие, благоприятно влияет на функцию печени при токсическом гепатите, циррозе печени, панкреатите. Уменьшает поражение суставов при адъювантном артрите, оказывает гемопоэтическое действие.

Габапентин - биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6-7 ч. Он не связывается с белками крови и выводится почками. Выведение габапентина снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы. Метилкобаламин - при однократном пероральном приеме натощак в разовых дозах 120 мкг и 1500 мкг у здоровых взрослых добровольцев мужского пола пиковая концентрация общего витамина B12 в плазме крови достигается через 3 ч для обеих доз и данный показатель является дозозависимым. 40-90% совокупного количества общего B12, выведенного с мочой через 24 ч после приема, были выведены в течение первых 8 ч.

Монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет; дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых; нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.

Со стороны ЦНС: сонливость, утомляемость, головокружение, гипервозбудимость, атаксии, тремор конечностей и нистагм. Реже возникают краниалгии, астенический синдром, расстройства мышления и парестезии. Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия и снижение САД. Со стороны респираторного тракта: редко отмечаются фарингит и ринит. Со стороны мочевыделительной системы: возможно недержание мочи. Со стороны органов зрения и слуха: редко отмечаются диплопия, амблиопия и субъективное чувство звона в ушах. В картине крови прием может провоцировать появление лейкопении. Аллергические реакции при использовании препарата могут проявляться в виде экзантемы с зудом и покраснением вплоть до синдрома Стивенса-Джонсона.

Одновременное использование габапентина и морфина ведет к повышению болевого порога. Отмечается снижение биодоступности габапентина на фоне приема его с антацидами и вяжущими средствами. Одновременное использование габапентина с циметидином приводит к подавлению почечной экскреции первого.

Внутрь, независимо от приема пищи по 1-3 таблетки в день. Начинают лечение с 1 таблетки в первый день, затем увеличивать на одну таблетку в день. При нейропатических болях лечение можно начать с трех таблеток в день.

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея. Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому его следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Отмену препарата следует проводить постепенно. Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и влаги месте.

DV/X 10277/11/22

Coral Laboratories Ltd