Имизол, 100 мг, таб. ваг. №6

Противогрибковое средство широкого спектра действия для наружного применения. Действие клотримазола связано с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Клотримазол проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных и плесневых грибов (Candida spp.,включая Candida albicans; Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis. Не оказывает влияния на лактобациллы. Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко; развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.

Вещество препятствует росту и размножению микроорганизмов. В зависимости от дозировки способен препятствовать росту грибных клеток или провоцировать гибель грибов. Ухудшает синтез эргостерола и подвергается связыванию с фосфолипидами мембраны клеток, благодаря чему меняется проницаемости клеточных мембран. В высоких дозировках приводит к повреждению мембран клеток по методам, которые не зависят от синтеза стеролов. Угнетает жизнедеятельность грибных клеток, препятствуя возникновению веществ, которые требуются для выстраивания структур клетки. Осуществляет повреждение нуклеиновых кислот и способствует выведению калия. В результате влияние препарата на клетки грибов провоцирует их гибель. Вещество обладает широким спектром противогрибкового и антибактериального воздействия: проявляет активность в отношении дерматофитов, дрожжей, диморфных грибов, простейших. Также оказывает действие на некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии. При лабораторных исследованиях in vitro установлен большой спектр фунгицидного и фунгистатического действия. Влияние на мицелий дерматофитов сопоставимо гризеофульвину, воздействие на почкующиеся грибы соответствует эффекту полиенов. В количестве меньше 1 мкг/мл средство препятствует развитию многих штаммов болезнетворных грибов. В дозировке 3 мкг/мл лекарство угнетает развитие бактерий рода Candida, Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, некоторых штаммов Salmonella, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes. Воздействует на Fusarium, Sporothrix, Cephalosporium, Cryptococcus. В количестве больше 100 мкг на 1 мл оказывает влияние на Trichomonas vaginalis. Очень редко грибы обладают резистентностью к препарату. Есть информация только о некоторых штаммах Candida guilliermondii. Не зафиксировано резистентности к медикаменту после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдается резистентности у Candida albicans, которые резистентны к полиеновым антибиотикам в результате химической мутации.

При наружном применении после нанесения клотримазола на интактную или воспаленную кожу он плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. Cmax клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения 0.001 мкг/мл. При применении клотримазола интравагинально абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени метаболизируется до неактивных метаболитов, выводимых из организма почками и через кишечник.

Для наружного применения: грибковые инфекции кожи; межпальцевые грибковые эрозии; микозы, осложненные вторичной инфекцией; разноцветный лишай; эритразма. Для местного интравагинального применения: генитальные инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит); санация родовых путей перед родами.

Повышенная чувствительность к клотримазолу; I триместр беременности. Для местного интравагинального применения - период менструации.

При наружном применении Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т.ч. крапивница, одышка, артериальная гипотензия, обморок. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, волдыри, шелушение, боль/дискомфорт, отек, жжение, раздражение, эритема, покалывание. При местном применении Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т.ч. крапивница, одышка, артериальная гипотензия, обморок. Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - боль в животе. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит. Со стороны половой системы: частота неизвестна - зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки влагалища, изъязвления слизистой оболочки влагалища, сыпь, боль в области малого таза, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта. Прочие: частота неизвестна - головная боль.

При одновременном применении с амфотерицином В, нистатином активность клотримазола снижается. Одновременное применение клотримазола интравагинально и такролимуса, сиролимуса перорально может приводить к повышению концентрации последних в плазме крови, поэтому следует наблюдать за пациентками на предмет развития симптомов их передозировки, при необходимости с измерением концентраций в плазме крови.

Применяют наружно и местно интравагинально. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы. При наружном применении продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии. При местном применении рекомендуемая продолжительность терапии составляет 6 дней. Следует строго соблюдать соответствие показаний и применяемой лекарственной формы.

Следует строго соблюдать соответствие показаний и применяемой лекарственной формы клотримазола. При появлении аллергических реакций или раздражения в месте нанесения средства лечение прекращают. Для предотвращения реинфицирования следует соблюдать правила гигиены. Не рекомендуется нанесение клотримазола на кожу в области глаз. Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза. Лекарственные формы, предназначенные для местного интравагинального применения, не используют во время менструации. Для предотвращения инфицирования/реинфицирования генитальными инфекциями необходимо одновременное лечение половых партнеров. В период лечения рекомендуют воздерживаться от половых контактов. При применении лекарственных форм, предназначенных для местного интравагинального применения, рекомендуют использовать надежные средства контрацепции. Риск разрыва презерватива или диафрагмы увеличивается при их одновременном использовании с применением клотримазола.

Lafz, ООО