Леводопа-Карбидопа-Энтакапон-Тева, 150-37,5-200 мг, таб. №30

Комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник дофамина (леводопу), ингибитор периферической декарбоксилазы ароматических аминокислот (карбидопу) и ингибитор катехол-О-метилтрансферазы (энтакапон). Леводопа проникает в центральную нервную систему и превращается в дофамин, восполняя его дефицит при болезни Паркинсона. Карбидопа препятствует периферическому метаболизму леводопы до дофамина, увеличивая ее количество, достигающее головного мозга. Энтакапон является обратимым ингибитором КОМТ, который уменьшает метаболизм леводопы в периферических тканях, пролонгируя ее действие и поддерживая стабильный уровень в плазме крови.

Фармакодинамические свойства комбинации направлены на эффективное уменьшение симптомов паркинсонизма (ригидности, тремора, брадикинезии), сглаживание флуктуаций двигательной активности ("on-off" синдрома) у пациентов с болезнью Паркинсона на фоне терапии препаратами леводопы.

Все три активных компонента быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Леводопа и карбидопа связываются с белками плазмы крови незначительно, в то время как энтакапон связывается с альбумином плазмы на 98%. Препарат активно метаболизируется в организме с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 60–70% леводопы с метаболитами) и через кишечник.

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма у взрослых пациентов с флуктуациями моторной активности ("наушники/выключения"), которые не стабилизируются приеме стандартных комбинаций леводопа/карбидопа или леводопа/бенсеразид.

Повышенная чувствительность к леводопе, карбидопе, энтакапону или вспомогательным компонентам препарата. Тяжелые формы печеночной недостаточности. Закрытоугольная глаукома. Подозрение на злокачественную меланому в анамнезе или недиагностированные кожные образования. Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) типа А и В. Тяжелые психозы. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст (до 18 лет).

Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за риска развития злокачественного нейролептического синдрома. С осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе, тяжелыми заболеваниями легких, бронхиальной астмой, печеночной или почечной недостаточностью.

Со стороны нервной системы: дискинезии, хореоподобные движения, головокружение, сонливость, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор (возможно окрашивание мочи в темно-красно-ричневый цвет из-за метаболитов энтакапона). Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, боль в мышцах.

Препарат противопоказан для совместного применения с неселективными ингибиторами МАО. Одновременное применение с антигипертензивными средствами может усилить гипотензивный эффект. Препараты железа могут снижать абсорбцию леводопы и карбидопы из желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, спутанность сознания, психозы, тошнота, рвота, бессонница, акинезия. Лечение: госпитализация, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии, контроль сердечно-сосудистой деятельности.

Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о возможном появлении поведенческих расстройств (компульсивное переедание, патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Teva Pharmaceutical Industries, Ltd