Лонсурф, 15 мг/6,14 мг, таб. №60

Комбинированный противоопухолевый препарат, содержащий trifluridine и tipiracil. Trifluridine является аналогом нуклеозида с противоопухолевой активностью. После внутриклеточной активации включается в ДНК опухолевых клеток, нарушает процессы репликации и деления клеток, что приводит к ингибированию роста и гибели быстро пролиферирующих опухолевых клеток. Tipiracil является ингибитором тимидинфосфорилазы. Он замедляет метаболическое разрушение trifluridine, повышая его биодоступность и обеспечивая поддержание терапевтической концентрации активного компонента в системном кровотоке. Комбинация компонентов обеспечивает выраженную противоопухолевую активность за счет усиления и пролонгирования действия trifluridine.

Препарат оказывает цитотоксическое действие на опухолевые клетки путем нарушения синтеза и функции ДНК. Включение trifluridine в ДНК опухолевых клеток приводит к подавлению их пролиферации и индукции клеточной гибели. Tipiracil поддерживает эффективную концентрацию trifluridine, усиливая его противоопухолевый эффект.

После приема внутрь trifluridine и tipiracil абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Tipiracil снижает скорость метаболизма trifluridine, что способствует увеличению его системной экспозиции. Компоненты распределяются в тканях организма, подвергаются метаболизму с участием ферментных систем организма и выводятся преимущественно почками. Фармакокинетические параметры могут изменяться у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Препарат применяется у взрослых в составе терапии злокачественных новообразований, чувствительных к комбинации trifluridine/tipiracil, включая: метастатический колоректальный рак; метастатический рак желудка, включая аденокарциному гастроэзофагеального соединения; другие злокачественные новообразования в соответствии с утвержденными показаниями и действующими клиническими рекомендациями.

Повышенная чувствительность к trifluridine, tipiracil или любому из вспомогательных компонентов препарата. Тяжелая миелосупрессия, выраженная нейтропения, тяжелая тромбоцитопения, тяжелая анемия до начала лечения. С осторожностью применять при нарушении функции печени, почек, у пациентов пожилого возраста, во время беременности и в период грудного вскармливания.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Перед началом терапии и регулярно в процессе лечения рекомендуется контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек. При развитии нейтропении, тромбоцитопении, анемии или признаков инфекции необходимо своевременно проводить соответствующую коррекцию лечения. Во время терапии следует соблюдать меры профилактики инфекционных осложнений.

Наиболее часто наблюдаются нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка. Возможны инфекции, стоматит, запор, алопеция, головная боль, повышение активности печеночных ферментов, аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд и крапивницу. При развитии выраженной миелосупрессии или других тяжелых нежелательных реакций может потребоваться временное прекращение лечения, коррекция дозы или отмена препарата.

Клинически значимые лекарственные взаимодействия полностью не изучены. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, оказывающими миелосупрессивное действие, поскольку возможно повышение риска угнетения костномозгового кроветворения. При назначении сопутствующей терапии необходимо учитывать возможность изменения переносимости лечения и регулярно контролировать клиническое состояние пациента.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от лекарственной формы, дозировки, площади поверхности тела пациента, клинического состояния, результатов лабораторного контроля и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению и режиму дозирования. Дозу, кратность приема, продолжительность курса лечения и необходимость коррекции дозы устанавливают индивидуально с учетом площади поверхности тела, переносимости терапии, показателей периферической крови и общего состояния пациента.

Передозировка может сопровождаться выраженным угнетением костномозгового кроветворения, тяжелой нейтропенией, тромбоцитопенией, анемией, желудочно-кишечными расстройствами и усилением других побочных реакций. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое и поддерживающее с обязательным мониторингом жизненно важных функций и лабораторных показателей.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать показатели периферической крови, функцию печени и почек. При развитии тяжелой нейтропении, фебрильной нейтропении, тромбоцитопении или других тяжелых токсических реакций лечение следует временно прекратить и возобновлять только после восстановления соответствующих показателей. Препарат следует применять строго по назначению врача-онколога. Самостоятельное изменение режима дозирования не допускается.

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°C, если иное не предусмотрено производителем конкретной лекарственной формы. Беречь от детей. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

DV/X 06206/05/19

Les Laboratoires Servier