Мапротилин, 25 мг, таб. №30

При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 8 ч. Связывание с белками составляет около 89%. Vd - 23 л/кг. T1/2 составляет в среднем 43 ч. 57% выводится с мочой, 30% - с калом; 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Депрессии различного генеза, депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, дисфорией, раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства.

Ранний восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, судорожные припадки, эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе, выраженные нарушения функции печени и/или почек, глаукома, заболевания предстательной железы, лактация.

Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны чувство усталости, головокружение, нарушение аккомодации; редко - приступы судорог; галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, тахикардия, обратимые изменения зубца T и нарушения проводимости; нарушения сердечного ритма. Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения возможны сухость во рту, запор, диспептические симптомы; редко - холестатическая желтуха. Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания. Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия. Прочие: редко - припухлость мошонки.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно выраженное усиление угнетающего влияния на ЦНС. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия. При одновременном применении с ингибиторами МАО возникает риск развития гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия. При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (барбитуратов, карбамазепина, контрацептивов для приема внутрь) возможно усиление метаболизма мапротилина и снижение его эффективности. Возможно повышение концентраций фенитоина или карбамазепина в плазме крови и учащение свойственных им побочных реакций. В случае таких комбинаций может потребоваться пересмотр режима дозирования препаратов. При одновременном применении мапротилин может усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных вследствие ингибирования их метаболизма в печени. При одновременном применении с бензодиазепинами возможно усиление седативного действия. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, (с пропранололом) возможно повышение концентрации мапротилина в плазме крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, с инсулином возможно потенцирование гипогликемического действия. При одновременном применении гормонов щитовидной железы повышается риск развития аритмии. При одновременном применении мапротилин может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина), в т.ч. и в тех случаях, когда они входят в состав капель в нос или местных анестетиков (например, использующихся в стоматологии). При одновременном применении с гуанетидином, бетанидином, резерпином, клонидином, альфа-метилдопой возможно уменьшение или угнетение антигипертензивного действия. При одновременном применении с тиоридазином возможно развитие тяжелых аритмий. При одновременном применении с флуоксетином, флувоксамином возможно значительное повышение концентрации мапротилина в плазме крови и развитие соответствующих побочных эффектов, которые, вследствие длительного T1/2 флуоксетина и флувоксамина, могут сохраняться длительное время.

Устанавливают индивидуально. Разовая доза для приема внутрь составляет 25-75 мг, кратность применения - 1-3 раза/сут. Пациентам пожилого возраста - по 10 мг 3 раза/сут; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг. При в/в струйном введении суточная доза составляет 25-50 мг; при в/в капельном введении суточная доза - 25-150 мг. Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь амбулаторно - 150 мг, в условиях стационара - 225 мг.

С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, бронхиальной астмой, повышением внутриглазного давления, при задержке мочи в анамнезе, маниакально-депрессивном психозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции ЖКТ, нарушениях функции печени, гипертиреозе, инфаркте миокарда в анамнезе, шизофрении, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам. При склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный контроль АД. При применении мапротилина риск развития эпилептических припадков, нарушений дыхания и кардиотоксичности выше, чем при применении трициклических антидепрессантов. Мапротилин следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. При одновременном применении с флуоксетином рекомендуется уменьшить дозу мапротилина в 2 раза. Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО