Микалиоф Ромфарм, 50 мг, флак.

Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих. Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения. В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток. Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность. Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг. Связывание микафунгина с белками плазмы высокое - более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа1-кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний Vd составлял 0.39±0.11 л/кг. Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450. Выводится преимущественно с калом.

Лечение эзофагеального кандидоза. Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Повышенная чувствительность к микафунгину.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий. Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия. Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его Cmax в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса. AUC и Cmax в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.

Применяют в/в в виде инфузии. Для лечения эзофагеального кандидоза - 150 мг/сут. Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут. Длительность применения устанавливается индивидуально.

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии. С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

DV/X 09369/11/21

S.C. Rompharm Company S.R.L.