Неотигазон, 25 мг, капс. №30

Ретиноид, синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Клинические исследования подтвердили, что при псориазе и нарушениях ороговения ацитретин нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса. Механизм действия остается, в основном, неизвестным. В доклинических исследованиях по переносимости ацитретина мутагенного или канцерогенного действия обнаружено не было; отсутствовали также указания на его прямую гепатотоксичность. Ацитретин оказывал на животных выраженное тератогенное действие.

После приема внутрь ацитретин абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-6 ч. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности. Ацитретин в высокой степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется с образованием 13-cis-ацитретина, у некоторых пациентов в плазме также определяется этретинат. T1/2 ацитретина составляет около 2 сут, но всегда следует иметь в виду, что T1/2 этретината более длительный и составляет около 120 сут. Ацитретин выводится с желчью и мочой.

Тяжелые формы псориаза, в т.ч. псориатическая эритродермия, локализованный или генерализованный пустулезный псориаз. Тяжелые дискератозы, такие, как врожденный ихтиоз; красный волосяной лишай; болезнь Дарье (фолликулярный дискератоз); другие тяжелые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии.

Выраженные нарушения функции почек и/или печени, гиперлипидемия; одновременное применение с тетрациклинами, ретинолом (витамином А), другими ретиноидами, метотрексатом; беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ацитретину или другим ретиноидам.

Дерматологические реакции: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, истончение и шелушение кожи по всему телу, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация. Со стороны ЦНС: головные боли, нарушение сумеречного зрения, конъюнктивит. Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей. Описан случай позвонкового гиперостоза и кальциноза позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга. Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности трансаминаз и ЩФ, гиперкальциемия, увеличение концентрации ТГ и холестерина в плазме крови.

При одновременном применении ацитретина с этанолом повышается вероятность образования этретината. При одновременном применении этретината с метотрексатом повышается риск гепатотоксического действия (следует избегать комбинации ацитретина с метотрексатом). Ацитретин несколько уменьшает связывание фенитоина с белками плазмы (клиническое значение неизвестно). Ацитретин может уменьшить контрацептивное действие препаратов, содержащих прогестерон в малых дозах.

При приеме внутрь: для взрослых суточная доза составляет 25-50 мг, для детей - около 0.5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых - 75 мг/сут, для детей - 35 мг/сут.

До начала и в период применения, а также в течение 3 мес после отмены ацитретина следует контролировать функцию печени. В период лечения необходим контроль следующих параметров: холестерин, ТГ в сыворотке натощак (особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, а также при проведении длительной терапии); уровень гликемии у пациентов с сахарным диабетом; у детей - показатели роста и развития костей. Применение ацитретина у детей оправдано в случаях неэффективности альтернативных способов лечения. До настоящего времени все последствия терапии ацитретином не установлены. У пациентов, получающих ацитретин, в плазме крови иногда определяется этретинат.

Actavis Group PTC ehf.