Нюмелат, 2 мл, амп. №5

Механизм действия и фармакодинамические эффекты Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в состав препарата. Препарат содержит витамины B1 (тиамин), В6 (пиридоксин) и В12 (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом со стороны периферической нервной системы. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и опорно-двигательного аппарата. Особую роль в метаболических процессах нервной системы играет сочетанное действие витаминов B1, В6, В12; доказано, что эффективность комбинации превосходит эффективность отдельного компонента. Комбинированное применение витаминов группы В ускоряет процессы регенерации поврежденных нервных волокон; также доказано анальгезирующее действие комплекса. Тиамин (витамин B1) Играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ). Пиридоксин (витамин В6) Обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией обоих витаминов (B1 и В6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нервно-мышечную и сердечно-сосудистую системы. Цианокобаламин (витамин В12) Является ко-фактором в реакциях переноса одноуглеродных групп, участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Витамины группы B применяются не только для коррекции дефицитных состояний, в высоких дозах они также обладают дополнительными фармакологическими свойствами, что объясняет анальгетическое действие, достигаемое при применении препарата.

Тиамин Всасывание После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%. Распределение Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиаминпирофосфата, 10% тиаминтрифосфата и остальное количество в виде тиаминмонофосфата. Выведение Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе – через 1 ч и в терминальной фазе – в течение 2 дней. Пиридоксин Всасывание После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима, после фосфорилирования группы СН2ОН в 5 положении образует метаболически активный пиридоксальфосфат. Распределение Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме и проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Выведение Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В организме человека содержится около 40-150 мг пиридоксина, и его ежедневная скорость элиминации около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%. Цианокобаламин Всасывание После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Распределение Проникает через плацентарный барьер. Выведение Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции.

Поскольку информация о большинстве нежелательных реакций основана на спонтанных сообщениях, полученных в пострегистрационный период, точная оценка частоты их развития невозможна. Частота развития нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), частота не установлена (частоту невозможно оценить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, такие как гипергидроз, тахикардия, кожные реакции (зуд, кожная сыпь и крапивница), затрудненное дыхание, отек Квинке. Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - жалобы со стороны ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - описаны отдельные случаи появления угревой сыпи или экземы после парентерального применения высоких доз витамина В12. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - хроматурия (окрашивание мочи в красноватый цвет, было отмечено в первые 8 ч после применения препарата; обычно описанное явление исчезает в течение 48 ч). Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - реакции в месте введения, такие как боль в месте инъекции. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Симптомы: при применении препарата в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования симптомов передозировки не наблюдалось. При в/в введении витаминов в высоких дозах в течение длительного времени (более 2 мес) могут наблюдаться симптомы интоксикации. После введения витамина B1 в дозе, превышающей рекомендуемую более чем в 100 раз (>10 г), наблюдались курареподобные ганглиоблокирующие эффекты, вызывающие нарушение проведения нервных импульсов. После длительного применения (>6-12 мес) витамина B6 в суточной дозе >50 мг возможна периферическая сенсорная невропатия. Симптомы нейропатии постепенно исчезают при отмене препарата. Продолжительное применение витамина В6 в суточной дозе свыше 1 г в течение более чем 2 месяцев может вызывать нейротоксические эффекты. После введения в дозе более 2 г/сут были описаны случаи гипохромной анемии и себорейного дерматита, невропатии с атаксией, расстройства чувствительности, эпилептиформные припадки с изменениями на ЭЭГ. После парентерального введения витамина B12 в высокой дозе наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. Лечение: в случае появления вышеуказанных симптомов передозировки следует прекратить применение препарата. При необходимости назначается симптоматическая терапия, в т.ч.десенсибилизирующая.

Препарат следует вводить исключительно в/м и не допускать попадания в сосудистое русло. Препарат не следует вводить внутривенно! В литературе описаны случаи нейропатии после длительного (6-12 месяцев) применения витамина В6 в дозе, в среднем превышающей 50 мг/сут. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярное наблюдение за пациентом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении любых новых симптомов, особенно при длительном применении препарата. Следует прекратить применение препарата, если симптомы сохраняются. При применении витамина B12 (цианокобаламина) возможно уменьшение проявлений фолиеводефицитной мегалобластной анемии. Возможно улучшение состояния за счет присутствия в составе препарата витамина В12, поэтому необходимо убедиться в том, что применение препарата не маскирует правильный диагноз. Клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность при введении витамина B12. Вспомогательные вещества Данный препарат содержит менее 1 ммоль (39 мг) калия на ампулу (3 мл раствора для в/м введения), т.е. по сути не содержит калия. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу (3 мл раствора для в/м введения), т.е. по сути не содержит натрия.

Нюмелат instructions for use