Селофен, 10 мг, капс. №10

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа. Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.

После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы - около 60%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов. При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается. T1/2 залеплона - около 1 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом - 17%.

Тяжелые нарушения сна с затруднением засыпания.

Тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к залеплону.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста - парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).

При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона. При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости. Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью). Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется). Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.

Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи. Разовая доза - 10 мг. Максимальная доза - 10 мг/сут. Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5 мг/сут. Длительность применения - не более 2 недель.

С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости. Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах. Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки. Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз. Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента. При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют. После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости. При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки. После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство. Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона. Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов. Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.

Adamed Pharma S.A.