Септалор, таб, таб. №20

Комбинированное лекарственное средство, оказывает местноанестезирующее и противомикробное действие. Лидокаин - местный анестетик амидного типа, оказывает поверхностный анальгезирующий эффект. Лидокаин блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. На молекулярном уровне лидокаин воздействует преимущественно на клеточную мембрану: специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления). Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Хлоргексидин - противомикробное средство, бис-бигуанидный катионный антисептик, действующий на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, дрожжи, дерматофиты. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий - Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas spp., Chlamydia spp., Ureaplasma spp., Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis. Оказывает бактериостатическое действие в низких концентрациях и бактерицидное в высоких. За счет того, что хлоргексидин несет сильный положительный заряд, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты, что нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению ее проницаемости. Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ.

Скорость системной абсорбции лидокаина зависит от места и пути введения. Он быстро всасывается из ЖКТ через слизистые оболочки и поврежденную кожу, однако большая часть разрушается до попадания в системный кровоток. При местном применении всасывание зависит от кровоснабжения и общей принятой дозы. Менее 17% принятой дозы через 30 мин после применения может обнаруживаться в неизмененном виде в ЖКТ, менее 1.5% - в других тканях. Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро, через 2-5 мин, и продолжается в течение 30-45 мин. Обезболивание является поверхностным и не распространяется на подслизистые структуры. Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань), а также проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком у человека. Лидокаин метаболизируется при первом прохождении через печень, его биодоступность после приема внутрь составляет 35%. 90% полученной дозы деэтилируется в печени. Два метаболита являются фармакологически активными, у некоторых пациентов могут оказывать токсическое воздействие на ЦНС. Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов, в основном почками, 10% выводится в неизмененном виде. T 1/2 лидокаина у взрослых составляет 1.5-2 ч, T 1/2 метаболитов лидокаина - от 2 до 10 ч. T 1/2 может увеличиваться у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и инфарктом миокарда. Хлоргексидин практически не всасывается при приеме внутрь или местном применении. В фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30% хлоргексидина остается в ротовой полости после ее ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной. Хлоргексидин может абсорбироваться на поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочке рта, что обусловлено его длительным присутствием в полости рта. При местном применении в полости рта около 4% хлоргексидина проглатывается пациентом. Хлоргексидин непрочно связывается с белками плазмы крови. Хлоргексидин не накапливается в организме, метаболизируется только незначительная часть в печени. Около 90% всосавшейся дозы хлоргексидина выводится через кишечник и менее 1% - почками.

Местное симптоматическое (обезболивающее и антисептическое) лечение инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки, сопровождающихся першением и болью в горле; для уменьшения боли при воспалении слизистой оболочки полости рта.

Беременность, период грудного вскармливания, алкогольная зависимость, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, заболевания печени, печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью Эпилепсия, одновременное применение препаратов, содержащих аналоги лидокаина (антиаритмические препараты класса IB), склонность к развитию реакций гиперчувствительности.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия. Со стороны иммунной системы: часто - кожные реакции гиперчувствительности; редко - тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию; частота неизвестна - отсроченные реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, фотосенсибилизация) или другие кожные реакции. Со стороны психики: частота неизвестна - тревога, возбудимость, эйфория. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания, тремор, психоз, нервозность, парестезия, онемение, судороги, потеря сознания, кома. Со стороны органов чувств: частота неизвестна - нарушения зрения, включая нечеткость зрения и двоение в глазах, звон в ушах. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - одышка, респираторный дистресс синдром, дыхательная недостаточность, остановка дыхания. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе; частота неизвестна - затруднение глотания, язвы во рту. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит; частота неизвестна - шелушение кожи. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечное подергивание или тремор. Общие реакции: астения. Местные реакции: уретрит, преходящее нарушение вкуса или ощущение жжения языка, ощущение холодного или горячего.

Избегать совместного применения с препаратами йода. Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардию, парестезии), эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиления их угнетающего действия на ЦНС. Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Несовместим с мылом, а также детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза). Совместим с лекарственными средствами, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид).

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Несмотря на то, что препараты, содержащие данную комбинацию, предназначены для местного применения, следует учитывать возможность передозировки по неосторожности. Не рекомендуется одновременно использовать другие антисептические препараты для местного применения. Применение совместно с ингибиторами холинэстеразы (такими как неостигмин, дистигмин, пиридостигмин) или с другими лекарственными препаратами для лечения миастении не рекомендуется. При лечении инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки не рекомендуется применение более 5 дней из-за возможного местного нарушения нормальной микрофлоры, т.к. хлоргексидин способствует снижению количества микроорганизмов в полости рта и глотки. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Учитывая побочные реакции данной комбинации, в период применения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Тернофарм, ООО