Силиренс, 35 мг, капс. №30

Препарат содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина A и B, изо-силибинина A и B, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия. Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФH-Fe2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксиддисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липооксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами. Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах - холестерол и фосфолипиды. Силимарин стимулирует регенеративные процессы в печени (репарация поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за структуру коллагеновых волокон. Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибинин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена B4 (leukotriene B4/LTB4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибинин, силидианин и силикристин угнетают активность липоксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибинина является подавление образования перекиси водорода. Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).

Абсорбция После приема внутрь силимарин не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (до 23-47%). Максимальная плазменная концентрация в плазме достигается через 4-6 ч после приема внутрь однократной дозы. Распределение При исследованиях с 14С меченым силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах. Биотрансформация Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты. Элиминация Период полувыведения составляет 1-3 ч для неизмененного силимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет до 18 лет в составе комплексной терапии: токсического поражения печени; состояний после перенесенного острого гепатита; хронического гепатита невирусной этиологии; стеатоза печени (неалкогольного и алкогольного); цирроза печени; профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Пациенты с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Лекарственный препарат Форте хорошо переносится. Нежелательные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило, легкие и преходящие. Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органным классам: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - кожные аллергические реакции - зуд, сыпь; частота неизвестна - анафилактический шок. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - усиление существующих вестибулярных нарушений. Желудочно-кишечные нарушения: редко - диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; частота неизвестна - тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Фармакодинамическое лекарственное взаимодействие Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном применении силимарина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами для заместительной гормональной терапии, возможно уменьшение эффектов последних. Фармакокинетическое лекарственное взаимодействие Так как силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Для приема внутрь. Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Взрослые Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях доза составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день. Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев. Дети Режим дозирования у детей в возрасте от 12 лет до 18 лет соответствует режиму дозирования у взрослых. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 12 лет на настоящий момент не установлены. Данные отсутствуют.

Симптомы: нет данных о передозировке препарата. Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

С осторожностью назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина. Лечение препаратом не может заменить соблюдения диеты или воздержания от употребления алкоголя. Вспомогательные вещества Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Лекарственный препарат содержит пшеничный крахмал. Препарат можно применять людям с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует принимать этот препарат (пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в следовых количествах, поэтому считается, что он безопасен для лиц с целиакией). Препарат содержит маннитол, который может вызывать слабое слабительное действие.

Не требует специальных условий хранения.

DV/X 09405/11/21

Kroton Pharmaceuticals Pte. Ltd.