Стрезам, 50 мг, капс. №24

Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина. Обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В исследованиях in vitro и in vivo у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А рецепторы, улучшающим ГАМК-ергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А рецептора.

Всасывание После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения C max в крови составляет 2-3 ч. Распределение Проникает через плацентарный барьер. Метаболизм Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов - диэтилэтифоксин - является активным. Выведение T 1/2 этифоксина составляет около 6 ч, T 1/2 активного метаболита - 20 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде; также выводится с желчью.

лечение тревоги и связанных с ней психосоматических расстройств.

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; шоковые состояния (угнетение ЦНС любой этиологии); миастения; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином: пациенты, у которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции, такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или генерализованный эксфолиативный дерматит; пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией; детский возраст до 18 лет.

Определение частоты нежелательных явлений (НЯ), отмечавшиеся при приеме данного препарата: редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (< 1/10 000) в порядке убывания частоты. Со стороны нервной системы: редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - макуло-папулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица, тяжелые кожные реакции - DRESS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит. Аллергические реакции: очень редко - крапивница, отек Квинке, частота не установлена - анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, цитолитический гепатит. Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Со стороны ЖКТ: очень редко - лимфоцитарный колит.

Стрезам ® потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как: опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, бензодиазепины, блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, нейролептики, антидепрессанты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид. Стрезам ® усиливает воздействие этанола.

Дозу и продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Препарат назначают внутрь, как правило, по 50 мг (1 капс.) 3 раза/сут или по 100 мг (2 капс.) 2 раза/сут. Курс лечения обычно составляет от нескольких дней до 4-6 недель. Капсулы запивают небольшим количеством воды.

Тяжелые кожные реакции Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRESS-синдрома, синдром Стивенса-Джонсона и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении препарата Стрезам ® отмечали в период от нескольких дней до 1 месяца, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин. Прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Тяжелые реакции со стороны печени В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 недель до 1 месяца от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени, требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушении функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Лимфоцитарный колит В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента. Метроррагия В постмаркетинговый период применения этифоксина. Имели место случаи метроррагии у женщин, получающих пероральные контрацептивы. Взаимное усиление действия Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних (см. раздел Лекарственное взаимодействие). Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

Biocodex