Сульфадиметоксин, 500 мг, таб. №10

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, пневмония, дизентерия, пиодермия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома; малярия (в составе комплексной терапии).

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам; угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

Со стороны ЦНС: возможна головная боль. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), холестатический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Действие сульфадиметоксина усиливается при одновременном применении с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин). При одновременном применении сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). При одновременном применении метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты. При одновременном применении прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность сульфадиметоксина. При одновременном применении ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие сульфадиметоксина. При одновременном применении салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. При одновременном применении метоксален способствует развитию фотосенсибилизации. При одновременном применении НПВС, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие сульфадиметоксина на кровь (лейкопения, агранулоцитоз). При одновременном применении сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием. При одновременном применении производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови. При одновременном применении с сульфадиметоксином снижается эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении сульфадиметоксин усиливает метаболизм циклоспорина.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Применяется наружно в составе комбинированных препаратов. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период применения сульфадиметоксина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Биосинтез, ПАО