Тизерцин, 25 мг/мл 1 мл, амп. №10

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью. В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью. Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

После приема внутрь C max в плазме достигается через 1-3 ч, после в/м введения - через 30-90 мин. Метаболит, образующийся путем деметилирования, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны. T 1/2 варьирует от 15 до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.

Психическое и двигательное возбуждение, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная шизофрения, инволюционные психозы, острый алкогольный психоз, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями двигательного беспокойства, тревоги, страха. Невропатические расстройства, бессонница. Болевой синдром при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, терминальной стадии у онкологических больных (чаще в комбинации с опиоидными анальгетиками). Зудящие дерматозы.

Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотензия, заболевания органов кроветворения, заболевания печени, лактация.

Со стороны ЦНС: акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания. Со стороны эндокринной системы: редко - нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела. Аллергические реакции: редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема. Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие. При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени. При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ. При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливаются антихолинергические эффекты; с леводопой - уменьшается действие леводопы.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках. С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных. В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить. В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД. Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция. В период лечения не допускать употребления алкоголя. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.

Egis Pharmaceuticals PLC