Варгатеф, 150 мг, капс. №60

Нинтеданиб является мощным ингибитором тинкиназ, который блокирует рецепторы факторов роста, таких как эндотелиальный фактор роста сосудов (VEGF), фактор роста фибробластов (FGF) и тромбоцитарный фактор роста (PDGF). Препарат подавляет процессы пролиферации и миграции фибробластов, а также ангиогенез, что способствует замедлению прогрессирования фиброза легких и роста опухолевых клеток.

Фармакодинамическое действие заключается в конкурентном ингибировании внутриклеточных киназных доменов рецепторов факторов роста. Препарат препятствует активации сигнальных путей, ответственных за развитие фиброзных изменений в легочной ткани, а также оказывает противоопухолевое и антиангиогенное действие.

После приема внутрь максимальная концентрация нинтеданиба в плазме крови достигается примерно через 2–4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет около 97,8%. Метаболизируется преимущественно с помощью ферментных систем печени (в основном эстеразами с образованием свободного кислаго метаболита). Выведение осуществляется главным образом через кишечник (около 85–90%), почками — менее 5%.

Лечение идиопатического легочного фиброза (ИЛФ); Лечение других хронических фиброзирующих интерстициальных заболеваний легких с прогрессирующим фенотипом; Лечение местнораспространенного, метастатического или рецидивирующего немелкоклеточного рака легкого (аденокарцинома) в комбинации с доцетакселом (у взрослых).

Повышенная чувствительность к нинтеданибу, арахисовому или соевому маслам (если входят в состав) или другим компонентам препарата; Тяжелые нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью); Беременность и период грудного вскармливания; Детский возраст до 18 лет; Выраженные нарушения целостности желудочно-кишечного тракта, риск перфорации ЖКТ.

Лечение должно назначаться и проводиться врачом, имеющим опыт терапии соответствующих заболеваний. Во время лечения необходим регулярный мониторинг функции печени (до начала терапии, регулярно в течение первых трех месяцев, а затем периодически). При развитии диареи требуется своевременное назначение противодиарейных средств и адекватная гидратация. Пациентов следует предупредить о рисках кровотечений и перфораций желудочно-кишечного тракта.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (очень часто), тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита, потеря массы тела. Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ), билирубина, лекарственный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: кровотечения, повышение артериального давления. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд, сухость кожи. Прочие: общая слабость, головная боль.

Нинтеданиб является субстратом гликопротеина P (P-gp). Совместное применение с мощными индукторами P-gp (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин) может снижать экспозицию нинтеданиба. Ингибиторы P-gp (например, кетоконазол, эритромицин) могут увеличивать системную экспозицию нинтеданиба. Требуется осторожность при одновременном применении с антикоагулянтами из-за повышенного риска кровотечений.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в частности со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея) и повышение активности печеночных ферментов. Лечение: временная отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия.

При развитии признаков поражения печени (желтуха, темная моча, боль в правом подреберье) требуется незамедлительное лабораторное обследование и коррекция дозы вплоть до полной отмены препарата. Следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным риском кровотечений или получающих антикоагулянтную терапию.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Boehringer Ingelheim International GmbH