Винкристин-РОНЦ, 1 мг/мл, 5 мл, флак. №1

Противоопухолевое средство. Механизм действия связан с блокадой тубулина и остановкой клеточного деления в метафазе.

Винкристин является алкалоидом барвинка розового (Catharanthus roseus, который связываясь с белком - тубулином приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Винкристин селективно блокирует репарационный механизм ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетазы РНК.

Проникает через ГЭБ в незначительных количествах. Связывание с белками плазмы - около 75%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов, с желчью (около 67%) и почками (около 12%).

Острый лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркома Юинга, саркома костей и мягких тканей, остеогенная саркома, нейробластома, саркома Капоши, саркома матки, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, эпителиома, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, опухоль Вильмса, рак шейки матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хориокарцинома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при устойчивости к ГКС и неэффективности спленэктомии).

Нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко-Мари-Тута); тяжелые нарушения функции печени; угрожающая непроходимость кишечника (особенно у детей); одновременная лучевая терапия (особенно с вовлечением области печени); беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью Угнетение костномозгового кроветворения, нарушения функции печени легкой и средней степени, невропатия в анамнезе, запор, острые инфекционные заболевания, предшествующая химио- или лучевая терапия, применение у пациентов пожилого возраста.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: невропатия, невриты периферических нервов, головная боль, судороги, атаксия, депрессия, диплопия, птоз, галлюцинации, нарушения сна. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, атония мочевого пузыря, отеки, острая мочекислая нефропатия. Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, запор, анорексия, паралитический илеус (особенно часто у детей). Прочие: алопеция (проходящая после отмены лечения), артериальная гипотензия, отеки.

При одновременном применении винкристин усиливает нейротоксические эффекты других препаратов. При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии. Введение винкристина до применения блеомицина повышает противоопухолевый эффект терапии. Одновременное применение с митомицином С может вызывать угнетение дыхания, бронхоспазм, особенно у предрасположенных пациентов. При одновременном применении винкристина и итраконазола возможно более раннее и более тяжелое развитие нейротоксического эффекта.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфический антидот не известен. Лечение носит симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения осложнений, связанных с развитием синдрома повышенной секреции антидиуретического гормона), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль. Гемодиализ не эффективен. Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг в/в каждые 3 ч в течение 24 ч и затем каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 48 ч.

Не рекомендуют применять винкристин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями. Следует соблюдать осторожность при применении винкристина при подагре (в т.ч. в анамнезе) и нефролитиазе, а также у пациентов, ранее получавших цитотоксическую или лучевую терапию. Частота побочных эффектов винкристина связана с суммарной дозой и длительностью терапии. При одновременном проведении лучевой терапии на область спинного мозга возможно усиление нейротоксического действия винкристина. Риск возникновения нейротоксических эффектов выше у пациентов пожилого возраста и лиц с неврологическими заболеваниями в анамнезе. При развитии периферических невритов следует прекратить введение винкристина. В процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, активность печеночных трансаминаз и ЛДГ, концентрации мочевой кислоты и билирубина в плазме крови. В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей. С осторожностью назначают препарат при одновременном применении лекарственных средств, ингибирующих изофермент CYP3A. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие винкристина.

Хранить раствор при температуре 2-8° С в недоступном для детей месте; срок годности - 2 года. Хранить лиофилизированный порошок при температуре 2-8° С в недоступном для детей месте; срок годности - 3 года.