Азитоком, 500 мг, капс. №30

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Азитромицин — антибиотик широкого действия. Относится к группе макролидов-азалидов. Уничтожает патогенные микроорганизмы, приостанавливает рост и размножение патогенных бактерий, в высоких концентрациях обладает бактерицидным свойством. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, хламидии, уреаплазмы, спирохеты микобактерии, некоторых анаэробных бактерий.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), Cmax после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику Cmax увеличивается (на 31%), AUС не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями; инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans); инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы); грудное вскармливание; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином; гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Умеренные нарушения функции печени и почек; при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT; при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%), диспепсия у 1% и менее, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей - запор, анорексия, гастрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди (1% и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при лечении среднего отита); гиперкинез, тревога, неврозы, нарушения сна (1% и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке. Прочие: сильная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации. При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина. Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT. При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции. При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза. При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г). При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза - 6,0 г. При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3,0 г. При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг. Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение: симптоматическое

Препарат не следует принимать во время еды. В случае пропуска дозы пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а следующую дозу следует принять с интервалом в 24 часа.

В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

DV/X 02616/02/17

Combitic Global Caplet Pvt. Ltd