Эбрантил, 50 мг/10 мл, амп. №5

Альфа 1 -адреноблокатор. Блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, вызываемую α 2 -адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Урапидил сбалансировано снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца. Урапидил характеризуется центральным и периферическим механизмами действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α 1 -адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Распределение После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (α-фаза), а затем - медленное (β-фаза). Период распределения составляет около 35 мин. V d - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови. Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. Выведение 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). T 1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью V d и клиренс урапидила снижены, а T 1/2 увеличен.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Определение частоты побочных эффектов в соответствии с ВОЗ: очень часто (>10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (частоту невозможно определить на основании имеющихся данных). Со стороны психики: очень редко - возбужденное состояние (чувство беспокойства). Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение АД при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия). Со стороны дыхательной системы: редко - заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенное потоотделение. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема; неизвестно - ангионевротический отек, крапивница. Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы: редко - приапизм. Общие реакции: нечасто - повышенная утомляемость. Со стороны лабораторных показателей: очень редко - тромбоцитопения.

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами. Если ранее назначались гипотензивные препараты, то урапидил для в/в введения не следует применять до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего (-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Доза урапидила должна быть соответствующим образом снижена. Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца. У пациентов пожилого возраста урапидил следует применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, т.к. чувствительность у этой категории пациентов выше или изменена к таким препаратам. Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа 1 -адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Урапидил может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Инструкция по применению Эбрантил