Эсперавир, 200 мг, капс. №40

Противовирусное средство, представляет собой пролекарство, метаболизирующееся до аналога рибонуклеозида N-гидроксицитидина (NHC). NHC распределяется в клетки и фосфорилируется с образованием фармакологически активного рибонуклеозид-трифосфата (NHC-TP). NHC-TP действует за счет механизма, известного как катастрофа ошибок во время процесса репликации вируса. Встраивание NHC-TP в вирусную РНК с помощью фермента РНК-полимеразы приводит к накоплению ошибок в геноме вируса, результатом чего является подавление репликации. Молнупиравир способствует предотвращению рисков осложненного течения COVID-19, в т.ч. у пациентов, имеющих факторы риска прогрессирования до тяжелого течения. Терапия молнупиравиром приводит к уменьшению сроков элиминации вируса и уменьшению продолжительности симптомов заболевания.

Молнупиравир является пролекарством 5'-изобутирата, который до попадания в системный кровоток гидролизуется до NHC. Фармакокинетика NHC сходна у здоровых людей и пациентов с COVID-19. Фармакокинетика NHC в стабильном состоянии после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 ч: Cmax составляет 2970 (%CV 16.8) нг/мл, C12 ч - 31.1 (%CV 124) нг/мл, AUC 0-12 ч - 8260 (%CV 41.0) нг×ч/мл. После двукратного перорального приема 800 мг молнупиравира Tmax NHC в среднем составляет 1.5 ч. Метаболит NHC не связывается с белками плазмы крови. T1/2 NHC составляет примерно 3.3 ч. Доля дозы, выводимой в виде NHC с мочой, составляла ≤3% у здоровых добровольцев.

Лечение COVID-19 легкого или среднетяжелого течения у взрослых, в т.ч. с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелого течения и не требующих дополнительной оксигенотерапии.

Повышенная чувствительность к молнупиравиру; беременность или планирование беременности, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечасто - рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, крапивница.

Внутрь по 800 мг 2 раза/сут. Суточная доза составляет 1600 мг. Курс лечения - 5 сут.

Ряд сопутствующих заболеваний увеличивают риск прогрессирования COVID-19 до тяжелого течения: возраст ≥ 60 лет, ожирение (ИМТ > 30 кг/м2), сахарный диабет, хроническая болезнь почек, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, хроническая обструктивная болезнь легких, активные злокачественные новообразования. Применение молнупиравира возможно только под наблюдением врача. При необходимости применения у женщин репродуктивного возраста (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет) необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение 4 дней после его окончания. В случае предполагаемой беременности следует немедленно отменить прием молнупиравира. В связи с тем, что в исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность молнупиравира, рекомендовано использование эффективных методов контрацепции у мужчин во время приема молнупиравира и в течение 3 месяцев после его окончания.

Биохимик, АО