Эссарен, 2,5%, 4 мл, амп. №5

Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициацию активных форм кислорода. Воздействие тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца. Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотную кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении - через 0,84 часа, при внутривенном - через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиазотная кислота накапливается преимущественно в почках - 31%. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего - в тонкой кишке и легких (1-2%).

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий. В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.

Повышенная чувствительность к тиазотной кислоте; - острая почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы. Со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока. Другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения. У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других препаратов могут возникнуть. Со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту; Со стороны дыхательной системы: одышка и удушье.

Тиотразалим можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Препарат можно сочетать с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии MЕРТиотразалим следует вводить внутривенно медленно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) со скоростью 2 мл/мин или внутривенно капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (4 мл раствора 25 мг/мл разводят в 150-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида), либо вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 14 суток. При стенокардии напряжения и покоя и постинфарктном кардиосклерозе MЕРТиотразалим следует вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса MЕРТиотразалим в первые 5 дней следует вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 2-3 раза в сутки или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии назначать MЕРТиотразалим в таблетках (по 100 мг 3 раза в сутки). При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности MЕР Тиотразалим следует вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. При циррозе печени курс лечения - 60 дней. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, а далее продолжать лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки).

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Применение у детей Опыт применения препарата у детей недостаточный.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

DV/M 03268/06/20

Mediofarm, ООО