Этоксиб, 90 мг, таб. №84

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax - 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Препарат Этоксиб помогает уменьшить боль и отек (воспаление) в суставах и мышцах у лиц в возрасте 16 лет и старше, страдающих остеоартритом, ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом и подагрой. Препарат Этоксиб также применяют в качестве непродолжительного лечения умеренной боли после стоматологической операции у лиц в возрасте 16 лет и старше.

Не принимайте препарат Этоксиб: если у Вас имеется аллергия на эторикоксиб или на другие компоненты данного препарата (перечислены в разделе 6); если у Вас имеется аллергия на нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту и ингибиторы ЦОГ-2 (см. раздел 4, «Возможные побочные эффекты»); противозачаточные таблетки (комбинация с ними может повысить риск развития у Вас побочных эффектов); заместительная гормональная терапия (комбинация с ней может повысить риск развития у Вас побочных эффектов); ацетилсалициловая кислота, риск развития язв желудка повышается, если Вы принимаете препарат Этоксиб с ацетилсалициловой кислотой. Ацетилсалициловая кислота для профилактики сердечного приступа или инсульта: Препарат Этоксиб можно принимать с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. Если Вы в настоящее время принимаете ацетилсалициловую кислоту в низких дозах для профилактики сердечных приступов или инсульта, у Вас нет необходимости прекращать прием ацетилсалициловой кислоты до консультации с врачом. Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП):не принимайте высокие дозы ацетилсалициловой кислоты или других противовоспалительных лекарственных препаратов во время приема препарата Этоксиб.

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Если у Вас развились какие-либо из данных признаков, Вам следует немедленно прекратить прием препарата Этоксиб и обратиться к врачу (см. раздел 2 «Что Вы должны знать перед применением препарата Этоксиб»): появление или усугубление одышки, боли в груди или отек лодыжки; пожелтение кожи и глаз (желтуха) - это признаки проблем с печенью; тяжелая или непрерывная боль в животе либо почернение стула; аллергическая реакция, которая может включать кожные проблемы, такие как язвы или волдыри, либо отек лица, губ, языка или горла, что может затруднять дыхание. Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения препаратом Этоксиб: Очень часто (могут возникать более чем у 1 из 10 человек): боль в желудке. Часто (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек): сухая лунка удаленного зуба (воспаление и боль после удаления зуба); отечность ног и/или стоп ввиду задержки жидкости (отек); головокружение, головная боль; ощущение сердцебиения (быстрое или нерегулярное сердцебиение); нерегулярный сердечный ритм (аритмия); повышенное артериальное давление; свистящее дыхание или одышка (бронхоспазм); запор, метеоризм (чрезмерное количество газов), гастрит (воспаление оболочки желудка), изжога, диарея, нарушение пищеварения (диспепсия)/дискомфорт в области желудка, тошнота, рвота, воспаление пищевода, язвы в полости рта; изменения в анализах крови, связанные с печенью; образование кровоподтеков; слабость и утомляемость, гриппоподобное заболевание. Нечасто (могут возникать не более чем у 1 из 100 человек): гастроэнтерит (воспаление желудочно-кишечного тракта, которое поражает желудок и тонкий кишечник/желудочный грипп), инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей; изменения лабораторных показателей (снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа тромбоцитов); повышенная чувствительность (аллергическая реакция, включающая крапивницу, которая может быть достаточно серьезной, чтобы потребовать неотложной медицинской помощи); снижение или увеличение аппетита, набор массы тела; тревожность, депрессия, снижение остроты ума; зрительное и слуховое восприятие несуществующих вещей (галлюцинации); изменение вкусовых ощущений, неспособность спать, онемение или покалывание, сонливость; снижение остроты зрения, раздражение и покраснение глаз; звон в ушах, вертиго (ощущение кружения при пребывании в неподвижном состоянии); нарушение сердечного ритма (фибрилляция предсердий), быстрое сердцебиение, сердечная недостаточность, ощущение скованности, ощущение давления или тяжести в груди (стенокардия), сердечный приступ; гиперемия, инсульт, мини инсульт (транзиторная ишемическая атака), существенное повышение артериального давления, воспаление кровеносных сосудов; кашель, одышка, носовое кровотечение; вздутие желудка или кишечника, изменение ритма дефекации, сухость во рту, язва желудка, воспаление оболочки желудка, которое может стать серьезным и может привести к кровотечению, синдром раздраженного кишечника, воспаление поджелудочной железы; отек лица, кожная сыпь или кожный зуд, покраснение кожи; мышечные судороги, мышечная боль/скованность; высокие уровни калия в крови, изменение результатов анализов крови и мочи, связанные с почками, серьезные проблемы с почками; боль в груди. Редко (могут возникать не более чем у 1 из 1000 человек): ангионевротический отек (аллергическая реакция с отеком лица, губ, языка и/или горла, которая может приводить к затрудненному дыханию или глотанию, что может быть достаточно серьезным, чтобы потребовать неотложной медицинской помощи) анафилактические/ анафилактоидные реакции, включая шок (серьезная аллергическая реакция, которая требует неотложной медицинской помощи); спутанность сознания, беспокойство; проблемы с печенью (гепатит); низкие уровни натрия в крови; печеночная недостаточность, пожелтение кожи и/или глаз (желтуха); серьезные реакции со стороны кожи.

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней. Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба. Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием. Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина. Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

У некоторых пациентов, получавших препарат Этоксиб, отмечались головокружение и сонливость. Не работайте с приборами и механизмами, если ощущаете головокружение или сонливость. Применение у детей Препарат Этоксиб, таблетки, не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

DV/X 05368/11/18

KRKA d.d.