Фиор, 20 мг/мл, 5 мл, амп. №10

Распределение Фармакокинетику железа (III) гидроксид сахарозного комплекса, меченного 52Fe и 59Fe, оценивали у 6 пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов 52Fe захватывался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки богатой макрофагами селезенкой является характерным для захвата железа ретикуло-эндотелиальной системой. После однократного внутривенного введения здоровым добровольцам железа (III) гидроксид сахарозного комплекса, содержащего 100 мг железа, пиковая концентрация (в среднем 538 мкмоль/л) достигается спустя 10 минут после инъекции. Объем распределения центрального компонента практически полностью соответствует объему плазмы (около 3 литров). Биотрансформация После инъекции большая часть сахарозы диссоциирует, и многоядерные центры железа (III) гидроксида захватываются главным образом ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация эритроцитами составляла от 59% до 97%. Выведение Средняя молекулярная масса железа (III) гидроксид сахарозного комплекса (примерно 43 кДа) достаточно велика для предотвращения выведения почками. В первые 4 часа после введения дозы препарата, содержащей 100 мг железа, почками выводится менее 5% железа от дозы. Через 24 часа общая концентрация железа в сыворотке возвращается к первоначальному (до введения) значению. Примерно 75% сахарозы выводится почками.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, но < 1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактоидные реакции, ангиоэдема. Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия; нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, гипестезия; редко - обморок, сонливость; частота неизвестна - подавленный уровень сознания, состояние спутанности, потеря сознания, беспокойство, тремор. Со стороны сердца: редко - пальпитации; частота неизвестна - брадикардия, тахикардия. Со стороны сосудов: часто - гипотензия, гипертензия; нечасто - приливы, флебиты; частота неизвестна - сосудистый коллапс, тромбофлебит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; частота неизвестна - бронхоспазм. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - хроматурия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - рвота, боль в животе, диарея, запор. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь; частота неизвестна - уртикария, эритема. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в конечностях, боль в спине. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - реакции в месте инъекции/инфузии (боль, экстравазация, раздражение, изменение цвета кожи, гематома, зуд); нечасто - озноб, астения, усталость, периферический отек, боль; редко - боль в груди, гипергидроз, повышение температуры тела; частота неизвестна - холодный пот, слабость, бледность. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение концентрации аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, ферритина сыворотки крови; редко - повышение концентрации лактатдегидрогеназы в крови. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Фиор вводится только внутривенно - медленно струйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы - и не предназначен для внутримышечного введения. Необходимо тщательно контролировать пациентов на наличие признаков и симптомов реакций гиперчувствительности во время и после каждого применения препарата Фиор. Препарат должен применяться только при возможности оказания немедленной помощи со стороны персонала, обученного оценке и лечению анафилактических реакций, при наличии всех средств реанимации. Необходимо наблюдать состояние пациента на наличие нежелательных реакций в течение не менее чем 30 минут после каждой инъекции препарата Фиор. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть ее на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только раствор темно-красного или коричневого цвета без осадка. Капельная внутривенная инфузия В целях сохранения стабильности не допускается разбавление препарата Фиор до более низких концентраций. Внутривенная инъекция Препарат Фиор может применяться путем медленной внутривенной инъекции со скоростью 1 мл неразбавленного раствора в минуту, не более 10 мл препарата Фиор (200 мг железа) на инъекцию. Инъекция в венозный участок диализной системы Фиор можно вводить во время сеанса гемодиализа непосредственно в венозный участок диализной системы, соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции. Общая суммарная доза препарата Фиор рассчитывается для каждого пациента индивидуально и не должна превышаться. Расчет дозировки Общая суммарная доза препарата Фиор, эквивалентная общему дефициту железа (мг), определяется на основании уровня гемоглобина (Hb) и массы тела. Доза рассчитывается индивидуально для каждого пациента в соответствии с общим дефицитом железа, определенным на основании следующей формулы Ганзони: Общий дефицит железа [мг] = масса тела [кг] x (целевой уровень Hb - фактический уровень Hb) [г/дл] x 2,4* + депонированное железо [мг] Для пациентов с массой тела менее 35 кг: целевой уровень Hb = 13 г/дл, количество депонированного железа = 15 мг/кг массы тела. Для пациентов с массой тела 35 кг и более: целевой уровень Hb = 15 г/дл, количество депонированного железа = 500 мг. * Коэффициент 2,4 = 0,0034 (содержание железа в Hb = 0,34%) x 0,07 (объем крови = 7% от массы тела) x 1000 (перевод из [г] в [мг]) x 10. *Для пациентов с массой тела менее 35 кг: целевой уровень Hb = 13 г/дл. Для пациентов с массой тела 35 кг и более: целевой уровень Hb = 15 г/дл. Для перевода Hb (мМ) в Hb (г/дл) умножают первое из данных значений на 1,6. Если общая суммарная доза, необходимая для данного пациента, превышает максимальную допустимую однократную дозу, ее необходимо разделить на несколько введений. Дозировка Взрослые 5-10 мл препарата Фиор (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю. Дети Применение препарата Фиор у детей не изучено, поэтому препарат не рекомендуется к применению у данной группы пациентов.

Применяемые парентерально препараты железа могут вызывать реакции гиперчувствительности, включая серьезные и потенциально летальные анафилактические/анафилактоидные реакции. Реакции гиперчувствительности также наблюдались после приема доз парентеральных комплексов железа, включая железа (III) гидроксид сахарозный комплекс, которые ранее не вызывали нежелательных явлений. Тем не менее, в нескольких исследованиях среди пациентов с реакциями гиперчувствительности к декстрану железа или глюконату железа в анамнезе железа (III) гидроксид сахарозный комплекс хорошо переносился. Риск возникновения реакций гиперчувствительности повышается у пациентов с известными видами аллергии, включая лекарственную аллергию, у пациентов с бронхиальной астмой, экземой или другими атопическими аллергическими реакциями. Высока вероятность развития реакций гиперчувствительности при применении комплексов железа для парентерального введения у пациентов с иммунологическими и воспалительными заболеваниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит). Фиор должен применяться только при возможности оказания немедленной помощи со стороны персонала, обученного оценке и лечению анафилактических реакций, при наличии всех средств реанимации. Необходимо наблюдать состояние пациента на наличие нежелательных явлений в течение не менее чем 30 минут после каждой инъекции препарата Фиор. При возникновении реакций гиперчувствительности или признаков непереносимости после применения препарата следует немедленно прекратить лечение. Необходимо иметь готовые к использованию помещения для сердечно-легочной реанимации и оборудование для лечения острых анафилактических/анафилактоидных реакций, включая инъекционный раствор адреналина 1:1000. Дополнительное лечение антигистаминными и/или кортикостероидными средствами проводится при необходимости. У пациентов с нарушением функции печени следует применять парентеральные препараты железа только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Следует избегать применения парентеральных препаратов железа у пациентов с нарушением функции печени, у которых перегрузка железом является провоцирующим фактором для поздней кожной порфирии. Во избежание перегрузки железом рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня железа в организме. Необходимо с осторожностью применять парентеральные препараты железа при острой или хронической инфекции. Рекомендуется прекратить лечение препаратом Фиор у пациентов с бактериемией. У пациентов с хронической инфекцией следует провести оценку соотношения риск/польза. Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, поскольку попадание препарата Фиор за пределы сосуда может вызвать в месте инъекции боль, воспаление, некроз тканей и окрашивание кожи в коричневый цвет. Применение в педиатрии Поскольку применение препарата Фиор у детей не изучено, препарат не рекомендуется к применению у данной группы пациентов.

Инструкция по применению Фиор