Фуросемид, 1%, 2 мл, амп. №5

"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД. Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Препарат Фуросемид - быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов натрия, калия, хлора в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Фуросемид связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При повторном введении препарата Фуросемид его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Препарат Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензип-альдостероновой системы. 11ри сердечной недостаточности препарат Фуросемид быстро снижает предпагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек. Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у пациентов с артериальной гипертензией повышена). Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается при приеме препарата Фуросемид в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Фуросемид диуретический аффект развивается через 15 мин и продолжается около 3-х ч. Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

При артериальной гипотензии. При состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (выраженные стенозы коронарных и/или мозговых артерий). При остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока). При латентном или манифестном сахарном диабете. При подагре. При гепаторенальном синдроме (то есть при функциональной почечной недостаточности, связанной с заболеваниями печени). При гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью). При частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала). При повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение) (требуется мониторинг состояния водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния и, при необходимости, коррекция их нарушений до начала применения фуросемида). При панкреатите. При желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе. При системной красной волчанке. У недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз); поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек. При одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение). Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия. Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок. Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия. Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина. При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности. При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии. При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови. При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии. При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия. Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС. При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует. При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии. При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности. При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида. Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином. При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида. При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида. При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт". При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови. При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида. После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия. При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии. Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина. При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Инструкция по применению Фуросемид