Г Бларгин, таб. №100

Парацетамол действует как анальгетический и антипиретический агент. Анальгетическое и антипиретическое действие парацетамола (не наркотический, не салициловокислый анальгетик) обусловлено воздействием препарата на терморегуляционный центр в гипоталамусе и это ингибирует синтез простагландина. Дицикломин гидрохлорид является третичным амином. Он обладает антихолинергическим действием и снижает тонус гладкой мускулатуры, облегчает боль, блокирует антагонистическую активность. Дицикломин гидрохлорид выборочно парализует М-холинергически активные структуры, блокируя импульс проведения простагландин холинергического нерва к их иннервированным эффекторным нервным отросткам. Это вызывает расслабление гладкой мускулатуры, оказывая спазмолитический эффект в случае спазмов гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчевыводящих путей, мочеполовой и сосудистой систем.

Парацетамол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, пиковые концентрации в плазме наступают примерно через 10-60 минут после перорального применения. Парацетамол распределяется в большинстве тканей тела. Связывание с белками плазмы незначительное при обычных терапевтических дозах, но увеличивается с увеличением дозы. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов. Парацетамол активно метаболизируется в печени и в основном выделяется с мочой, как неактивный глюкуронид и сульфат коньюгата, Менее чем 5% выводится в неизменном виде. Метаболиты парацетамола включают второстепенный гидроксилированный метаболит, который имеет гeпатотоксическое действие. Этот промежуточный метаболит детоксируется соединением с глютатионом, однако, он может скапливать дальнейшую передозировку парацетамола (более чем 150 мг/кг или 10 г от всего усвоенного парацетамола) и если не лечить, может вызвать необратимое повреждение печени. У человека, дицикломин быстро всасывается после перорального применения, достигая пиковых показателей в течение 60-90 минут. Средний объем распределения на 20 мг пероральной дозы примерно 3,65 л/кг, предполагающее активное распределение в тканях. Метаболизм дицикломина не был изучен. Основной путь выделения через мочу (79,5% дозы). Так же, выделяется через фекалии, но в меньшей степени (8,4%). В одном исследовании, средний период полувыведения из плазмы был определен примерно 1,8 часов, когда концентрация плазмы была измерена на 9 час после однократной дозы. В последующих исследованиях, концентрация плазмы наблюдалась через 24 часа после однократной дозы, показывая вторичную фазу выделения с несколько большим периодом выведения.

Болевые синдромы с гипертензивными элементами различного происхождения: Головная боль. Зубная боль. Боль в мышцах, невралгия. Боль в суставах, радикулит. Почечная колика. Менструальная боль.

Глаукома, тахикардия, мочевая обструкция, миастения, гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая дисфункция печени и почек, дефицит глюкозы-6-фосфат дегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, включая анемию, лейкопению. Обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, мочеполовой и желчевыводящих путей. Язва желудка или язва двенадцатиперстной кишки. Рефлюксный эзофагит. Острая геморрагия. Доброкачественная гипертрофия предстательной железы с динамикой задержки мочи. Функциональная непроходимость кишечника. Заболевания печени и почек тяжелой формы. Врожденная гипербилирубинемия (Синдром Гилберта, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора).

Побочные эффекты парацетамола редкие и обычно легкие, хотя были зарегистрированы гематологические реакции. Изредка возникают высыпания на коже и реакции гиперчувствительности. При не лечении передозировки парацетамола, это может привести к тяжелому, иногда к смертельному повреждению печени, реже, к острому тубулярному некрозу. Изредка возникают побочные эффекты от дицикломина гидрохлорида. Однако, у чувствительных людей могут возникнуть сухость во рту, жажда и головокружение. В редких случаях были зарегистрированы утомление, вялость, расфокусированное зрение, сыпь, запор, снижение аппетита, тошнота и рвота, головная боль и дизурия.

Парацетамол, который представлен в составе препарата, снижает эффективность диуретиков, так же как увеличивает риск гепатотоксических реакций, в случае одновременного применения с барбитуратами, дифенилом, карбамазепином, рифампицином и другими стимуляторами микросомальных ферментов печени, так же как с противосудорожными препаратами. Уровень всасывания парацетамола может возрасти, в случае одновременного применения с метоклопрамидом и домперидоном, и снизиться в случае одновременного применения с холестирамином. Эффект от действия парацетамола возрастает в случае комбинации с кодеином, аскорбиновой кислотой, скополамином, хлорфенамином, пропифеназоном и кофеином. Одновременное применение парацетамола с азитотимидином, может привести к развитию нейтропении. Антикоагулирующий эффект варфарина и других кумаринов повышается в случае длительного регулярного применения парацетамола. Есть повышение риска кровотечения. Периодическое применение не так важно. Одновременное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск развития почечного осложнения. В случае одновременного применения парацетамола с гепатотоксичными препаратами, то повышается токсическое действие препарата на печень. Эффект дицикломин гидрохлорида повышается амантадином, антипсихотическим агентом, бензодиазепинами, ингибиторами моноаминооксидазы, наркотическими анальгетиками, нитратами и нитритами, адреномиметическими средствами, трициклическим антидепрессантом, холиноблокаторами, кортикостероидами; и снижается антацидными средствами. Дицикломин гидрохлорид повышает действие дигоксина.

Препарат применяется перорально, с некоторым количеством жидкости (200 мл). Взрослые и дети старше 15 лет: по 1 таблетке, в зависимости от выраженности боли от 1 до 4 раз в день. Дети: От 7 до 13 лет: по 1/2 таблетке 1 -2 раза в день. От 13 до 15 лет: по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная дневная доза для взрослых 2 таблетки 4 раза в день. Длительность лечения определяется индивидуально врачом, в соответствии с состоянием и реакцией пациента.

Симптомы: Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа бледность, тошнота, рвота, отсутствие аппетита и боль в животе. Повреждение печени может проявиться через 12-48 часов после приема. Могут возникнуть аномалии метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелых отравлениях, печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, отека мозга и смерти. Острая почечная недостаточность с острым трубчатым некрозом, сильно выраженная боль в пояснице, гематурия и протеинурия, может развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Сообщалось о сердечных аритмиях я панкреатите. Симптомы передозировки дицикломин гидрохлоридом являются головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, трудности с глотанием, расширенные зрачки и горячая сухая кожа. Лечение: Промывание желудка с последующим использованием активированного угля, симптоматическая терапия, назначение метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 часов (в виде антидотов парацетамола), контроль состояния дыхательной и кровеносной систем (адреналин не должен использоваться). Диазепам назначается в случае развития судорог.

В случае применения парацетамола, необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени. Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами, содержащие парацетамол, из-за вероятности передозировки. В случае показания препарата более 3 дней, необходим контроль состояния пациента врачом. Препарат должен использоваться с осторожностью у пожилых людей, так же как у тех, кто злоупотребляет алкоголем. Препарат назначается с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, пилоростенозом, печеночной и почечной недостаточностью. Препарат может повысить желудочно-кишечный рефлюкс. Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается у больных с повреждением печени, вызванный алкоголем. Парацетамол может оказывать влияние на результаты лабораторных тестов на глюкозу и содержание мочевой кислоты. Препарат назначается с осторожностью больным с артериальной гипотензией, со склонностью к бронхоспазму, так же как с индивидуальной гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам. В случае долгосрочного применения, необходимо контролировать состав клетки периферической крови и функциональное состояние печени. Дицикломин следует назначать с осторожностью пациентам с неспецифическим язвенным колитом (опасность развития паралитической обструкции), грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождаемая рефлюксом-эзофагитом. Препарат назначается с осторожностью при высокой температуре окружающей среды (из-за потоотделения, повышается возможность гипертермии и термального шока). Следует быть осторожным при применении парацетамола пациентам с тяжелым почечным или печеночным поражением. Риск передозировки выше у тех, кто имеет нецирротическую алкогольную болезнь печени. Не превышать установленную дозу.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

God Gift Laboratory Pvt. Ltd