Герникс, 40 мг, таб. №180

Нератиниб является мощным необратимым ингибитором протеинкиназы, пан-HER тирозинкиназным ингибитором (блокирует рецепторы HER1, HER2 и HER4). Препарат подавляет пролиферацию опухолевых клеток, чувствительных к гиперэкспрессии HER2, блокируя передачу внутриклеточных сигналов и тормозя рост злокачественных новообразований.

Фармакологические эффекты направлены на подавление роста и метастазирования HER2-положительных опухолей, предотвращение рецидивов заболевания и пролонгацию безрецидивной выживаемости у пациентов после проведенной терапии.

После приема внутрь нератиниб медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких часов. Связывание с белками плазмы крови высокое. Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (изофермент CYP3A4). Выводится преимущественно через кишечник с калом и в меньшей степени — почками.

Расширенная адъювантная терапия ранних стадий HER2-положительного рака молочной железы (после завершения терапии с применением трастузумаба).

Повышенная чувствительность к нератинибу или любому из вспомогательных компонентов препарата; Тяжелые нарушения функции печени; Беременность и период грудного вскармливания; Детский возраст (до 18 лет).

Терапия нератинибом часто сопровождается развитием диареи, поэтому пациентам рекомендуется профилактический прием противодиарейных средств (например, лоперамида) по схеме, назначенной врачом, с самого начала лечения. Необходим регулярный контроль функции печени (анализы крови на трансаминазы и билирубин).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (очень частый и характерный побочный эффект), тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита, стоматит, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, сухость кожи, зуд, паронихия. Со стороны нервной системы: утомляемость, головная боль, головокружение. Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз).

Одновременное применение с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя) может значительно снизить эффективность нератиниба, поэтому их совместного применения следует избегать. Мощные ингибиторы CYP3A4 могут увеличивать концентрацию нератиниба в плазме крови. Перед совместным применением с другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в первую очередь тяжелая диарея, тошнота, рвота, электролитные нарушения и повышение уровня печеночных ферментов. Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, контроль водно-электролитного баланса.

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, предпочтительно в одно и то же время суток. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, не разламывая и не измельчая.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

DV/X 09585/12/21

Beacon Pharmaceuticals Limited