Инспирон, 80 мг, таб. №30

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са 2+ )-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са 2+ , благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ . In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4, без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью фермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Распределение In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобуминами, а также α-ЛПВП. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Выведение У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный Т 1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч. Т 1/2 составляет 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря). В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; гиперчувствительность к натрия дисульфиту; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; тяжелая хроническая сердечная недостаточность; детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось); период кормления грудью. С осторожностью: при артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. раздел Особые указания); у беременных женщин (см. раздел Беременность и лактация).

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащение сердцебиения, снижение АД. Со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение. Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); частота неизвестна - при применении препарата сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода. Местные реакции: редко - реакции в месте введения.

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Взрослые Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы/сут) в/м. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг в/в медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать. При в/в введении дротаверина пациенты с пониженным АД должны находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Артериум, корпорация