Кавинтон, 5 мг, таб. №50

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект обкрадывания. На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Механизм действия Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: улучшает обмен веществ в головном мозге, увеличивает поступление глюкозы и кислорода в головной мозг, повышает устойчивость головного мозга к недостатку кислорода (гипоксия); улучшает кровообращение в мелких сосудах (микроциркуляция) и избирательно увеличивает кровоток в головном мозге без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление сосудов). Препарат не вызывает «эффекта обкрадывания» (эффект, который может еще больше усугубить расстройство кровообращения); на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные участки головного мозга с нарушенным кровообращением. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Всасывание Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает С max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%. Распределение В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный. При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно. Метаболизм Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождении винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Выведение Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Фармакокинетика у особых групп пациентов Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии; для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Оториноларингология: снижение слуха перцептивного типа; болезнь Меньера; ощущение шума в ушах.

Повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата; Беременность; Период грудного вскармливания; Применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции; Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу); Возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000). Частота Нежелательная реакция Со стороны крови и лимфатической системы Редко Лейкопения, тромбоцитопения; . Очень редко Анемия, агглютинация эритроцитов Со стороны иммунной системы Очень редко Реакции гиперчувствительности Со стороны обмена веществ и питания Нечасто Гиперхолестеринемия Редко Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет Психические нарушения Редко Бессонница, нарушение сна, беспокойство Очень редко Эйфория, депрессия. Со стороны нервной системы Нечасто Головная боль Редко Головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия Очень редко Тремор, спазмы Со стороны органа зрения . Редко Отек соска зрительного нерва Очень редко Гиперемия конъюнктивы Со стороны органа слуха и лабиринта Нечасто Вертиго Редко Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах Со стороны сердца Редко Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, Очень редко Аритмия, фибрилляция предсердий Со стороны сосудов Нечасто Снижение АД Редко Повышение АД, приливы, тромбофлебит Очень редко Лабильность АД Со стороны пищеварительной системы Нечасто Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота Редко Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота Очень редко Дисфагия, стоматит Со стороны кожи и подкожных тканей Редко Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь Очень редко Дерматит Общие нарушения Редко Астения, недомогание, чувство жара Очень редко Чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия. Лабораторные и инструментальные данные Редко Гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов Очень редко Уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином. Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД. Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Принимают внутрь, после еды. Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг. При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения. Безопасность и эффективность препарата Кавинтон ® у детей и подростков от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Симптомы: однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Контроль ЭКГ Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. Вспомогательные вещества Препарат Кавинтон® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 30°С.

Gedeon Richter Ltd.