Кавинтон Комфорте, 10 мг, таб. №30

Механизм действия, фармакодинамические эффекты Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + - и Са 2+ -каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии: увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект обкрадывания. На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Всасывание Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает C max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%. Распределение В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер. C ss в плазме крови составили 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно. При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции. Метаболизм Метаболизм преимущественно внепеченочный. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождении винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Выведение Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Клиренс составляет 66.7 л/ч, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч). Фармакокинетика у особых групп пациентов Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Класс системы органов Частота возникновения Нежелательные реакции Со стороны крови и лимфатической системы редко лейкопения, тромбоцитопения Со стороны иммунной системы очень редко реакции гиперчувствительности Со стороны обмена веществ нечасто гиперхолестеринемия редко снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет Психические нарушения редко бессонница, нарушение сна, беспокойство очень редко эйфория, депрессия Со стороны нервной системы нечасто головная боль редко головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко очень редко тремор, спазмы Со стороны органа зрения редко отек соска зрительного нерва очень редко гиперемия конъюнктивы Со стороны органа слуха и лабиринта нечасто вертиго редко гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах Со стороны сердца редко ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения очень редко аритмия, фибрилляция предсердий Со стороны сосудов нечасто снижение АД редко повышение АД, приливы, тромбофлебит очень редко лабильность АД Со стороны ЖКТ нечасто дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота редко боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота очень редко дисфагия, стоматит Со стороны кожи и подкожных тканей редко эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, кожная сыпь очень редко дерматит Общие нарушения редко астения, недомогание, чувство жара очень редко чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия Лабораторные и инструментальные данные нечасто снижение АД редко повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов очень редко уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Препарат принимают внутрь, после еды. Таблетки Кавинтон ® Комфорте можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по 1 таб. 10 мг 3 раза/сут). Пациенты пожилого возраста. Не требуется проводить коррекцию режима дозирования по сравнению с рекомендуемой схемой. Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых. При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения. Если пациент принял больше таблеток, чем назначено, он должен немедленно обратиться к врачу. В случае пропуска прием препарата , пациент должен принять таблетку, как только вспомнит об этом, если только не наступило время следующего приема. Пациент не должен принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Следует просто принять очередную дозу. Пациент не должен самостоятельно прекращать прием препарата. Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет , поскольку безопасность и эффективность применения винпоцетина у данной группы пациентов не установлены.

Инструкция по применению Кавинтон Комфорте