Клодифен, 75 мг/3 мл, 3 мл, амп. №5

Клодифен содержит диклофенак натрия - вещество нестероидной структуры, обладает выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Основной механизм действия обусловлен торможением биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезисе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства препарата Клодифен обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Клодифен быстро облегчает боль (как спонтанную, так и ту, которая возникает при движении) и уменьшает воспалительный отек. Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также дали возможность установить, что Клодифен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20 минут. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. AUC после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как этот путь позволяет избежать метаболизма при первом прохождении через печень. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99,4%). Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Ожидаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через два часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови, уровни активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаются таковыми до 12 часов. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы. Около 60% введенной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов исходной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения, оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.

- суставной синдром при дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии, ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, подагра), - посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, вывихи, ушибы), - заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит), - невралгии, миалгии.

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, "аспириновая триада"; - нарушения кроветворения неясной этиологии; - кровотечения из желудочно-кишечного тракта; - бронхиальная астма, в том числе спровоцированная приемом ацетилсалициловой кислоты; - беременность, период лактации; - детский и подростковый возраст до 18 лет; - повышенная чувствительность к препарату и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; - эрозивно-язвенные поражения, кровотечение и перфорация желудочно-кишечного тракта; - кожная сыпь; - транзиторное повышение активности трансаминаз в крови; - чувство жжения в месте инъекции; Редко - головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение, раздражительность, чувство усталости; - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; - крапивница; - приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические реакции, включая шок; - периферические отеки; - гепатит, в т.ч. фульминантный; - токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома; - снижение слуха, звон, шум в ушах и другие нарушения слуха; - нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, вкусовых ощущений, судороги, тремор, психические нарушения, депрессия, тревожность, асептический менингит; - васкулит, пневмонит; - одышка, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии, кардиалгии, боль за грудиной, носовое кровотечение; - гематурия, протеинурия, поллакиурия, олигурия, анурия; - цистит, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, постгеморрагическая анемия, связанная с внутренними кровотечениями; - экзема, полиморфная эритема, эритродермия, в том числе синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит, экхимозы; - дисменорея. Очень редко - тахикардия, хроническая сердечная недостаточность.

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия. Возможно уменьшение диуретического эффекта при одновременном применении диуретиков. С калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте). Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови. При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности. При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания. При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Препарат Клодифен раствор для инъекций не следует применять больше 2 дней; в случае необходимости лечение можно продолжить пероральными формами препарата. Внутримышечная инъекция Обычная доза составляет 75 мг в сутки (1 ампула) путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант седалищной мышцы. В тяжелых случаях (например, колика) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми следует соблюдать интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу по 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата (например, таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг. При приступе мигрени клинический опыт ограничен случаями начального применения 75 мг (1 ампула) препарата. Дозу, при необходимости, вводят сразу же после применения суппозиториев по 100 мг. Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день. Внутривенная инфузия Клодифен раствор для инъекций не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Непосредственно перед началом внутривенной инфузии, препарат следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, буферизированным раствором бикарбоната натрия для инъекций. Рекомендуется два альтернативных режима дозирования препарата Клодифен раствор для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли необходимо вводить 75 мг непрерывно от 30 минут до 2 часов. При необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа. Для профилактики послеоперационной боли через 15 минут - 1 час после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Симптомы рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации, которые могут быть летальными и отмечаться в любое время в процессе лечения, как с симптомами-предвестниками, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны ЖКТ. НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем, Клодифен не рекомендуется применять для лечения послеоперационной боли во время операции с аортокоронарным шунтированием. Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

DV/X 10682/06/24

World Medicine Limited