Контрадол, 75 мг/2,0 мг/10 мг, 3 мл, амп. №6

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается сразу. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет примерно 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), достигается примерно через 20 минут. Сразу же после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество активного вещества, всасывается, находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой «концентрация - время» (AUC) после введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях примерно половина количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, оно происходит преимущественно с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2:00 после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими в течение 12:00. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4 ', 5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкурониды конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Примерно 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводятся в виде метаболитов с желчью и калом. Бетаметазона натрия фосфат - легко растворим компонент, который быстро абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Бетаметазон связывается с белками плазмы крови на 64% и имеет период полувыведения 5-6 часов. Витамин В12 преимущественно содержится в клетках печеночной паренхимы, которые составляют основные его запасы. В крови связывается с транскобаламином I и II, которые транспортируют его в ткани. Связь с белками плазмы - 90%. Время достижения максимальной концентрации (TСmax) после введения составляет около 1:00. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (Т1/2) из печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - с калом; при сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100% - с калом. Проникает через плацентарный барьер.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея, острые медикаментозные эрозии и язвы ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (обычно после завершения лечения), головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность. Со стороны печени: иногда - повышение трансаминаз или редко - гепатиты с/ без желтухи. Со стороны кожных покровов: иногда - эритема и высыпания на коже, дерматит, высыпания, ангионевротический отек. Редко - крапивница. Описаны отдельные случаи синдрома Стивенса-Джонсона, экссудативная полиморфная эритема и токсический эпидермолиз. Ухудшение заживления ран, истончение кожи, петехии и экхимозы, эритема лица. При введении - жжение, образование инфильтрата. Со стороны почек: отдельные случаи острой почечной недостаточности, гематурии и протеинурии, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, азотемия. Со стороны кровеносной системы: отдельные случаи лейкопении, гемолитической анемии и агранулоцитоза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность и учащенное сердцебиение. Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия, эдема, повышенное выделение калия и гипокалиемический алкалоз. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, переломы позвоночника в результате компрессии, асептический некроз головки бедренной кости и / или патологические переломы длинных костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многократных введений). Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, развитие кушингоидного конституции, приостановление роста ребенка, адреналовая недостаточность, особенно при возникновении стрессовой ситуации (после травм, хирургических вмешательств, системных заболеваний). Снижена толерантность к карбогидратов. Психоневрологические расстройства: эйфория, изменение настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, бессонница. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм и звон в ушах. Расстройства метаболизма: отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белка. Другие: бронхоспазм, системные анафилактические реакции. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанный с применением диклофенака в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Совместное применение с другими системными нестероидными противовоспалительными лекарствами может привести к появлению неблагоприятных эффектов. Рекомендуется строгий контроль над показателями свертываемости крови у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты. Может ингибировать фармакологическое действие диуретиков. Он может также увеличивать задержку калия из-за ингибирования диуретиков. Следует с осторожностью назначать препарат, за 24 часа или после дозы метотрексата, так как это может увеличивать его уровень в крови и его токсичность. Совместное применение и солей лития может увеличивать уровень в крови последнего без признаков передозировки. Содержит стероид (бетаметазон), в последующем это необходимо учитывать. Противопоказанные комбинации: в/в эритромицин, астемизол, бепридил, галофантрин, пентамидин, терфенадин, сультоприд, винкамин - риск трепетания, мерцания желудочков (гипокалиемия, брадикардия и удлинение QT интервала увеличивает риск развития этой аритмии). Комбинации, которые требуют осторожного использования: антиаритмические препараты которые располагают к развитию трепетания, мерцания желудочков, такие как: амиодарон, бретилий, дизопирамид, хинидин, соталол. Дигиталы увеличивают риск токсических явлений в случае гипокалиемии. Вещества, которые приводят к гипокалиемии при в/в введении - это амфотерицин В, тиазидные диуретики и слабительные. Ацетилсалициловая кислота: кортикостероиды увеличивают выведение салицилата. Поэтому, существует риск передозировки салицилата после прерывания лечения с кортикостероидами. Рекомендует приспособить дозу салицилата после прекращения лечения кортикостероидами. Оральные антикоагулянты и парентеральный гепарин: в этих случаях рекомендуется усилить наблюдение за пациентом, так как кортикостероиды увеличивают риск кровоизлияния. Этот эффект может быть заметным, когда высокие дозы кортикостероидов принимаются в течение периодов больше, чем десять дней. Инсулин, метформин, сульфаниламиды, снижающие уровень глюкозы в крови: в этих случаях рекомендуется усилить наблюдение за уровнем глюкозы у пациента и регулировать дозу антидиабетических препаратов во время и после лечения кортикостероидами. Изониазид: уровень изониазида в крови уменьшается, когда изиниазид применяется совместно с кортикостероидами. В этих случаях рекомендуется клинический и микробиологический контроль. Фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифабутин, рифампицин: все они - энзимные индукторы, которые уменьшают эффективность кортикостероидов. Поэтому, рекомендуется регулировать дозу препарата в течение и после лечения с этими лекарствами. Комбинации, которые следует принять во внимание Антигипертензивные препараты: кортикостероиды уменьшают их терапевтические эффекты. Альфа интерферон: кортикостероиды могут прерывать его терапевтическое действие. Вакцины с ослабленными живыми микробами: существует риск развития системных заболеваний, которые могут, в конечном счете, быть смертельными. Риск будет больший у пациентов предварительно иммунодепрессивных, как последствие основной болезни. Предпочтительно использовать вакцины с бездействующими микроорганизмами.

Применяют взрослым внутримышечно. Растворить содержимое флакона с лиофилизатом с помощью содержимого ампулы с раствором. Инъекция с интервалом в несколько часов 1 или 2 раза в день, глубоко в мышцы (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата (например, таблетками) с общей максимальной суточной дозой диклофенака калия 150 мг. Препарат не применять более 2 дней в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками. Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Печеночная и почечная недостаточность При тяжелой печеночной или почечной недостаточности применение препарата противопоказано. Сердечная недостаточность При декомпенсированной сердечной недостаточности и тяжелой форме гипертонической болезни, ишемической болезнью сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда, цереброваскулярных заболеваниях у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак применение препарата противопоказано. Гастродуоденальные заболевания При активной гастродуоденальной язве, гастроинтестинальных кровотечениях или перфорациях применение препарата противопоказано.

Симптомы: типичная клиническая картина при передозировке препарата отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, кишечные кровотечения, диарею, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать вывода нестероидных противовоспалительных средств вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом. Симптомы передозировки бетаметазона Острая передозировка бетаметазона не создает ситуации, представляющей угрозу для жизни. Введение в течение нескольких дней высоких доз ГКС не влечет к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или в случае применения при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или у больных, одновременно проходят терапию препаратами наперстянки, диуретики, что выводят калий). Лечение: необходим тщательный медицинский контроль за состоянием больного. Необходимо поддерживать оптимальное потребление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и моче, уделяя при этом особое внимание балансу в организме натрия и калия. При обнаружении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Содержит диклофенак, поэтому он должен применяться с осторожностью пациентами с почечными, сердечными или печеночными нарушениями и пациентами, которые подвергались серьезным операциям или сниженным ОЦК, Диклофенак может обострять картину у пациентов с порфирией печени, а также может обострять картину у пациентов, которые страдают от бронхиальной астмы. Медицинское наблюдение необходимо у пациентов c дуоденальной язвой, язвенным колитом или болезнью Крона. Пациенты с нарушениями свертывающей системы крови или те, кто принимает оральные антикоагулянты, должны также быть под контролем. Содержит бетаметазон, он должен применяться с осторожностью пациентами с дивертикулитом, кишечным анастомозом, язвой желудка, язвенным колитом, нарывами или другими гнойными заболеваниями, гипертонией, остеопорозом и миастенией Гравис. Он должен также использоваться с осторожностью пациентами с глазным простым герпесом, эмоциональной нестабильностью или психотическими тенденциями, и гипертиреоидизмом. При длительной терапии с препаратом необходимо проверить кровь, функции почек и печени. Пожилые пациенты должны принимать самую низкую эффективную дозу. Содержит диклофенак, и подобно любому другому нестероидному противовоспалительному препарату, он может привести, в любое время во время лечения к кровотечению из ЖКТ. Это, вероятнее всего, может случиться у пожилых пациентов. Диклофенак редко приводит к серьезной анафилактической или анафилактоидной аллергической реакции. * Бетаметазон может маскировать некоторые признаки инфекции. Пациенты при лечении с препаратом не должны подвергнуться процедурам иммунизации из-за изменения иммунного ответа. Он также с осторожностью должен применяться пациентами с подозрением на инфекцию из-за стронгилоидоза, поскольку он может предрасполагать к распространению признаков, и может быть опасным для жизни. Пациенты со скрытым туберкулезом или реактивностью к туберкулину должны быть тщательно проверены, так как болезнь может начаться. Эти пациенты должны получить химиопрофилактику в течение долгосрочного лечения. Кортикоидная терапия в течение больше чем двух недель несет риск недостаточности надпочечников из-за ингибирования АКТГ, что может привести к атрофии надпочечника. В этих случаях, недостаточность надпочечника может быть вызвана стрессами (операция, серьезный травматизм, серьезные инфекции) или как последствие внезапного прерывания лечения стероидами. В этих ситуациях, быстрое применение кортикостероидов предотвратит недостаточность надпочечников. Если долгосрочное кортикостероидное лечение должно быть прервано, рекомендуется уменьшать дозу постепенно.

Контрадол, 75 мг/2,0 мг/10 мг, 3 мл, амп. №6

Инструкция по применению Контрадол