Кортел Трио, 40,0 мг/12,5 мг/5,0 мг №30

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с AT1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста AT1 рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам AT рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния, повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Телмисартан - быстро всасывается, абсорбировался количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Cmax в плазме крови, и, в меньшей степени, AUC увеличиваются пропорционально дозе. Связывание с белками плазмы более 99,5%, в основном с альбумином и альфа-гликопротеином. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. Телмисартан метаболизируется путем конъюнирования с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. Телмисартан характеризуется фармакокинетикой экспоненциального распада с конечным Tmax более 20 часов. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл\мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл\мин). Метопролол - после приема внутрь метопролол практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 часов. Выводится в основном почками (95%), около 3% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.

Артериальная гипертензия (для пациентов, АД которых недостаточно контролируется телмисартаном или метопрололомв в монотерапии); Артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия); Пациентам с артериальной гипертензией, получающим телмисартан в метопролол в виде отдельных таблеток, в качестве замены данной терапии.

Обструкция желчевыводящих путей; Тяжелые нарушения функции печени; Тяжелые нарушения функции почек; Повышенная чувствительность к компонентам препарата; AV блокада II и III степени; Синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации); Сердечная недостаточность; Синдром слабости синусного узла; Выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту); Кардиогенный шок; Артериальная гипотензия (САД менее 100 мм ртутного столба); Выраженные нарушения периферического кровообращения; Беременность, кормление грудью.

Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не определены).

Связанные с телмисартаном - побочные эффекты обычно маловыражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии. Возможны диарея, диспепсия, боль в животе, головная боль, головокружение, инфекции мочевыделительных путей, кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательным путей, боли в пояснице, миалгия. Связанные с метопрололом - в начале терапии возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарных диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

Связанные с телмисартаном - телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном применении телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение среднего уровня концентрации телмисартана на 20%, поэтому рекомендуется проводить мониторирование уровня дигоксина в плазме крови. При одновременном применении препаратов лития (лития карбонат) и ингибиторов АПФ отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании телмисартана, однако возможность его развития нельзя исключить. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Связанные с метопрололом - гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, фенотиазины, ранитидин - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Внутрь, во время или после еды. Минимальная суточная доза одна таблетка в день. Дозировку и кратность приема назначает врач.

Случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы складываются из симптомов передозировки отдельных компонентов препарата. Симптомы передозировки телмисартаном: тахикардия, возможно брадикардия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность. Симптомы передозировки метопролола: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания\кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 минут - 2 часа после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0.5-2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2.5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и другие) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

При назначении телмисартана пациентам с двухсторонним стенозом почечной артерии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии. С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией. У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и\или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или другими заболеваниями органов ЖКТ (возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения).

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Serene Healthcare Pvt. Ltd