L-Цет, 5 мг, таб. №10
- Действующее вещество
- Левоцетиризина дигидрохлорид
- Производитель
- Kusum Healthcare Pvt. Ltd
Доступно в 6 аптеках
от 21 000 сўм
Минимальная цена
от 21 000 сўм
Инструкция по применению L-Цет
Антиаллергическое средство
Механизм действия
Левоцетиризин, (R)- энантиомер цетиризина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов.
Исследования связывания показали, что левоцетиризин обладает высокой аффинностью к H1-рецепторам человека (Ki = 3,2 нмоль/л). Аффинность левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует от H1-рецепторов с периодом полураспада 115 ± 38 мин.
После однократного приёма левоцетиризин показывает занятость рецептора 90% через 4 часа и 57% через 24 часа.
Фармакодинамические исследования на здоровых добровольцах демонстрируют, что при половине дозы левоцетиризин обладает сравнимой с цетиризином активностью, как в отношении кожи, так и в отношении носа.
Фармакодинамические эффекты
Фармакодинамическая активность левоцетиризина изучалась в рандомизированных контролируемых исследованиях.
В сравнительном исследовании влияния левоцетиризина 5 мг, дезлоратадина 5 мг и плацебо на вызванные гистамином образование волдырей и пятен, применение левоцетиризина приводило к значительному уменьшению образования волдырей и пятен, эффект которого был самым высоким в первые 12 часов и продолжалось в течение 24 часов (р <0,001) по сравнению с плацебо и дезлоратадином.
Начало действия левоцетиризина в дозе 5 мг при контроле симптомов, вызванных пыльцой, наблюдалось через 1 час после приема препарата в плацебо-контролируемых исследованиях на модели камеры для стимуляции аллергеном.
Исследования in vitro (методы камер Бойдена и клеточных слоев) показывают, что левоцетиризин ингибирует эотаксин-индуцированную трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и лёгких. Фармакодинамическое экспериментальное исследование in vivo (техника кожных камер) показало три основных ингибирующих эффекта дозы левоцетиризина 5 мг в первые 6 часов индуцированной пыльцой реакции по сравнению с плацебо у 14 взрослых пациентов: ингибирование высвобождения VCAM-1, модуляция проницаемости сосудов и уменьшение набора эозинофилов.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность левоцетиризина была продемонстрирована в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проводимых на взрослых пациентах, страдающих сезонным аллергическим ринитом, хроническим аллергическим ринитом или круглогодичным аллергическим ринитом. Было показано, что левоцетиризин значительно уменьшает симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа в некоторых исследованиях.
6-месячное клиническое исследование у 551 взрослого пациента (включая 276 пациентов, получавших левоцетиризин), страдающих круглогодичным аллергическим ринитом (симптомы присутствуют 4 дня в неделю в течение не менее 4 последовательных недель) и сенсибилизированных к клещам домашней пыли и пыльце травы, показало, что левоцетиризин в дозе 5 мг был клинически и статистически значительно более эффективным, чем плацебо, на фоне снижения общего балла симптомов аллергического ринита на протяжении всей продолжительности исследования без какой-либо тахифилаксии. В течение всего периода исследования левоцетиризин значительно улучшал качество жизни пациентов.
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, включающем 166 пациентов, страдающих хронической идиопатической крапивницей, 85 пациентов получали плацебо, а 81 пациент - левоцетиризин в дозе 5 мг один раз в день в течение шести недель.
Лечение левоцетиризином привело к значительному снижению интенсивности зуда в течение первой недели и в течение всего периода лечения по сравнению с плацебо. Левоцетиризин также привел к более значительному улучшению качества жизни, связанного со здоровьем, по оценке дерматологического индекса качества жизни по сравнению с плацебо.
Хроническая идиопатическая крапивница была изучена в качестве модели для крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является фактором причины при крапивнице, ожидается, что левоцетиризин будет эффективным в обеспечении симптоматического облегчения при других сопутствующих заболеваниях, сопровождающих хроническую идиопатическую крапивницу.
ЭКГ не показало влияние левоцетиризина на интервал QT.
Дети
Безопасность и эффективность левоцетиризина у детей изучались в двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях, включая пациентов в возрасте от 6 до 12 лет, страдающих от сезонного и многолетнего аллергического ринита, соответственно. В обоих исследованиях левоцетиризин значительно улучшал симптомы и улучшал качество жизни, связанное со здоровьем.
У детей в возрасте до 6 лет клиническая безопасность была установлена из нескольких краткосрочных или долгосрочных терапевтических исследований:
- Одно клиническое исследование, в котором 29 детей в возрасте от 2 до 6 лет с аллергическим ринитом получали левоцетиризин по 1,25 мг два раза в день в течение 4 недель;
- Одно клиническое исследование, в котором 114 детей в возрасте от 1 до 5 лет с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей получали левоцетиризин 1,25 мг два раза в день в течение 2 недель;
- Одно клиническое исследование, в котором 45 детей в возрасте от 6 до 11 месяцев с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей получали левоцетиризин по 1,25 мг один раз в день в течение 2 недель;
- Одно длительное (18 месяцев) клиническое исследование левоцетиризина с включением
255 субъектов с атопическими проявлениями в возрасте от 12 до 24 месяцев.
Профиль безопасности был аналогичен тому, который наблюдался в краткосрочных исследованиях, проведенных у детей от 1 до 5 лет.
Механизм действия
Левоцетиризин, (R)- энантиомер цетиризина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов.
Исследования связывания показали, что левоцетиризин обладает высокой аффинностью к H1-рецепторам человека (Ki = 3,2 нмоль/л). Аффинность левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует от H1-рецепторов с периодом полураспада 115 ± 38 мин.
После однократного приёма левоцетиризин показывает занятость рецептора 90% через 4 часа и 57% через 24 часа.
Фармакодинамические исследования на здоровых добровольцах демонстрируют, что при половине дозы левоцетиризин обладает сравнимой с цетиризином активностью, как в отношении кожи, так и в отношении носа.
Фармакодинамические эффекты
Фармакодинамическая активность левоцетиризина изучалась в рандомизированных контролируемых исследованиях.
В сравнительном исследовании влияния левоцетиризина 5 мг, дезлоратадина 5 мг и плацебо на вызванные гистамином образование волдырей и пятен, применение левоцетиризина приводило к значительному уменьшению образования волдырей и пятен, эффект которого был самым высоким в первые 12 часов и продолжалось в течение 24 часов (р <0,001) по сравнению с плацебо и дезлоратадином.
Начало действия левоцетиризина в дозе 5 мг при контроле симптомов, вызванных пыльцой, наблюдалось через 1 час после приема препарата в плацебо-контролируемых исследованиях на модели камеры для стимуляции аллергеном.
Исследования in vitro (методы камер Бойдена и клеточных слоев) показывают, что левоцетиризин ингибирует эотаксин-индуцированную трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и лёгких. Фармакодинамическое экспериментальное исследование in vivo (техника кожных камер) показало три основных ингибирующих эффекта дозы левоцетиризина 5 мг в первые 6 часов индуцированной пыльцой реакции по сравнению с плацебо у 14 взрослых пациентов: ингибирование высвобождения VCAM-1, модуляция проницаемости сосудов и уменьшение набора эозинофилов.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность левоцетиризина была продемонстрирована в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проводимых на взрослых пациентах, страдающих сезонным аллергическим ринитом, хроническим аллергическим ринитом или круглогодичным аллергическим ринитом. Было показано, что левоцетиризин значительно уменьшает симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа в некоторых исследованиях.
6-месячное клиническое исследование у 551 взрослого пациента (включая 276 пациентов, получавших левоцетиризин), страдающих круглогодичным аллергическим ринитом (симптомы присутствуют 4 дня в неделю в течение не менее 4 последовательных недель) и сенсибилизированных к клещам домашней пыли и пыльце травы, показало, что левоцетиризин в дозе 5 мг был клинически и статистически значительно более эффективным, чем плацебо, на фоне снижения общего балла симптомов аллергического ринита на протяжении всей продолжительности исследования без какой-либо тахифилаксии. В течение всего периода исследования левоцетиризин значительно улучшал качество жизни пациентов.
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, включающем 166 пациентов, страдающих хронической идиопатической крапивницей, 85 пациентов получали плацебо, а 81 пациент - левоцетиризин в дозе 5 мг один раз в день в течение шести недель.
Лечение левоцетиризином привело к значительному снижению интенсивности зуда в течение первой недели и в течение всего периода лечения по сравнению с плацебо. Левоцетиризин также привел к более значительному улучшению качества жизни, связанного со здоровьем, по оценке дерматологического индекса качества жизни по сравнению с плацебо.
Хроническая идиопатическая крапивница была изучена в качестве модели для крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является фактором причины при крапивнице, ожидается, что левоцетиризин будет эффективным в обеспечении симптоматического облегчения при других сопутствующих заболеваниях, сопровождающих хроническую идиопатическую крапивницу.
ЭКГ не показало влияние левоцетиризина на интервал QT.
Дети
Безопасность и эффективность левоцетиризина у детей изучались в двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях, включая пациентов в возрасте от 6 до 12 лет, страдающих от сезонного и многолетнего аллергического ринита, соответственно. В обоих исследованиях левоцетиризин значительно улучшал симптомы и улучшал качество жизни, связанное со здоровьем.
У детей в возрасте до 6 лет клиническая безопасность была установлена из нескольких краткосрочных или долгосрочных терапевтических исследований:
- одно клиническое исследование, в котором 29 детей в возрасте от 2 до 6 лет с аллергическим ринитом получали левоцетиризин по 1,25 мг два раза в день в течение 4 недель;
- одно клиническое исследование, в котором 114 детей в возрасте от 1 до 5 лет с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей получали левоцетиризин 1,25 мг два раза в день в течение 2 недель;
- одно клиническое исследование, в котором 45 детей в возрасте от 6 до 11 месяцев с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей получали левоцетиризин по 1,25 мг один раз в день в течение 2 недель;
- одно длительное (18 месяцев) клиническое исследование левоцетиризина с включением 255 субъектов с атопическими проявлениями в возрасте от 12 до 24 месяцев.
Профиль безопасности был аналогичен тому, который наблюдался в краткосрочных исследованиях, проведенных у детей от 1 до 5 лет.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависит от дозы и времени, с низкой вариабельностью между субъектами. Фармакокинетический профиль такой же, как и при применении одного энантиомера или, когда применяется в виде цетиризина. Хиральной инверсии не происходит в процессе абсорбции и элиминации.
Всасывание
Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после перорального приёма. Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 ч после приема. Устойчивое состояние достигается через два дня. Пик концентрации, как правило, 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного приема 5 мг однократной дневной дозы, соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и приема пищи, но пик концентрации снижается и задерживается.
Распределение
Нет данных ни о распределении в тканях человека, ни о прохождение левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. У крыс и собак, самые высокие уровни концентрации находятся в печени и почках, самые низкие в отделах ЦНС.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Распределение левоцетиризина носит ограниченный характер, поскольку объем распределения составляет /кг.
Метаболизм
Степень метаболизма левоцетиризина у людей составляет менее 14% от дозы, и поэтому ожидается, что различия, возникающие в результате генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов, будут незначительными. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Пути деалкилирования в основном опосредованы изоферментом CYP 3A4, в то время как ароматическое окисление включает множественные и/или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не оказывал влияния на активность изоферментов CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достигнутые после приёма дозы 5 мг перорально.
Из-за его низкого метаболизма и отсутствия метаболического потенциала ингибирования взаимодействие левоцетиризина с другими веществами или наоборот маловероятно.
Выведение
Период полувыведения из плазмы у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полувыведения у маленьких детей короче.
Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Основной путь выведения левоцетиризина и его метаболитов с мочой, составляет в среднем 85,4% от дозы. Выведение с калом составляет лишь 12,9% от дозы. Левоцетиризин выделяется как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.
Почечная недостаточность
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется настроить интервалы дозирования левоцетиризина, исходя от клиренса креатинина у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. При анурии терминальной стадии при почечной недостаточности общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению с нормальным состоянием. Количество левоцетиризина выведенного во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа составило <10%.
Дети
Данные фармакокинетического исследования у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела в диапазоне от 20 до 40 кг при пероральном приёме разовой дозы левоцетиризина 5 мг показывают, что значения Cmax и AUC примерно в 2 раза выше, чем наблюдаемые у здоровых взрослых добровольцев в перекрестном исследовании. Среднее значение Cmax составлял
450 нг/ л за 1,2 часа, нормализованный вес, общий клиренс тела был на 30% больше, а период полувыведения на 24% короче в этой детской популяции, чем у взрослых.
Специализированные фармакокинетические исследования в детских популяциях младше 6 лет не проводились. Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 субъектов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до
11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), которые получали однократные или многократные дозы левоцетиризина в диапазоне от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные из этого анализа, показали, что применение 1,25 мг один раз в день у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет, как ожидается, приведет к концентрации в плазме крови, аналогичной концентрации у взрослых, получающих 5 мг один раз в день.
Пожилые люди
Фармакокинетические данные у пожилых людей ограничены. После однократного ежедневного перорального приема 30 мг левоцетиризина в течение 6 дней у 9 пациентов пожилого возраста (65–74 года) общий клиренс был примерно на 33% ниже по сравнению с таковым у более молодых людей. Было показано, что расположение рацемического цетиризина зависит от функции почек, а не от возраста. Это открытие также применимо к левоцетиризину, так как левоцетиризин и цетиризин оба преимущественно выводятся с мочой. Поэтому дозу левоцетиризина следует корректировать в соответствии с функцией почек у пациентов пожилого возраста.
Гендерная принадлежность
Фармакокинетические результаты для 77 пациентов (40 мужчин, 37 женщин) были оценены на предмет потенциального влияния пола. Период полураспада был немного короче у женщин (7,08 ± 1,72 ч), чем у мужчин (8,62 ± 1,84 ч), однако сглаженный пероральный клиренс у женщин (0,67 ± 0,16 мл/мин/кг) сопоставим с таковым у мужчин (0,59 ± 0,12 мл/мин/кг). Те же суточные дозы и интервалы между дозами применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек.
Расовая принадлежность
Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в первую очередь выводится из организма почками, и нет существенных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Никаких расовых различий в кинетике рацемического цетиризина не наблюдалось.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с нарушениями функции печени не была изучалась. Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10 или 20 мг рацемического соединения цетиризина в виде однократной дозы, имели увеличение периода полувыведения на 50% при уменьшении клиренса на 40% по сравнению со здоровыми субъектами.
Фармакокинетические/фармакодинамические взаимодействия
Воздействие на вызванные гистамином кожные реакции не коррелирует с концентрацией в плазме.
L-Цет® показан для симптоматического лечения аллергического ринита (включая круглогодичный аллергический ринит) и крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше.
- Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, к гидроксизину, к другим производным пиперазина или другим компонентам, используемых в препарате.
- При тяжелой почечной недостаточности, и клиренсе креатинина менее чем 10 мл/мин
В терапевтических исследованиях среди женщин и мужчин в возрасте от 12 до 71 года, 15,1% пациентов в группе приема левоцетиризина в дозе 5 мг, имели по крайней мере одну неблагоприятную реакцию на препарат по сравнению с 11,3% в группе плацебо. 91,6% из этих побочных реакций были легкими и умеренными.
В терапевтических исследованиях, процент отсева из-за побочных реакций был 1,0% (9/935) при приеме левоцетиризина в дозе 5 мг и 1,8% (14/771) в группе плацебо.
Клинические терапевтические испытания левоцетиризином проводились на 935 пациентах, принимающих препарат в рекомендуемой дозе 5 мг ежедневно. В этой группе, о возникновении побочных реакций на лекарственный препарат, сообщалось с коэффициентом 1% или более (общее: >1/100, <1/10) при приеме 5 мг левоцетиризина или плацебо:
Предпочтительный термин
Терминология Побочных Реакций ВОЗ | Плацебо
( N = 771) | Левоцетиризин 5 мг
( N = 935)
Головная боль | 25 (3.2 %) | 24 (2.6 %)
Сонливость | 11 (1.4 %) | 49 (5.2 %)
Сухость во рту | 12 (1.6%) | 24 (2.6%)
Усталость | 9 (1.2 %) | 23 (2.5 %)
Наблюдались случаи редких побочных реакций (редко> 1/1000, <1/100), такие, как астения или боль в животе.
Частота возникновения седативных побочных реакций, таких как сонливость, усталость и астения наблюдалась в целом чаще (8,1%), при приеме 5 мг левоцетиризина, чем при приеме плацебо (3,1%).
Дети
В двух плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 до 11 месяцев и в возрасте от 1 года до 6 лет, 159 субъектам было назначено лечение левоцетиризином в дозе 1,25 мг ежедневно в течение 2 недель и 1,25 мг два раза в день соответственно. Приведённая частота побочных реакций на лекарственные средства была отмечена на уровне 1% или более по левоцетиризину или плацебо.
Системный класс органов и предпочтительный термин | Плацебо (n=83) | Левоцетиризин (n=159)
Желудочно-кишечные нарушения
Диарея | 0 | 3(1.9%)
Рвота | 1(1.2%) | 1(0.6%)
Запор | 0 | 2(1.3%)
Нарушения со стороны нервной системы
Сонливость | 2(2.4%) | 3(1.9%)
Психические расстройства
Нарушения сна | 0 | 2(1.3%)
У детей в возрасте 6–12 лет были проведены двойные слепые плацебо-контролируемые исследования, в которых 243 ребенку назначалось 5 мг левоцетиризина ежедневно в течение различных периодов времени от 1 недели до 13 недель. Следующая частота побочных реакций была отмечена на уровне 1% или более по левоцетиризину или плацебо.
Предпочтительный термин | Плацебо
( N = 240) | Левоцетиризин 5 мг
( N = 243)
Головная боль | 5(2,1%) | 2(0,8%)
Сонливость | 1(0,4%) | 7(2,9%)
Постмаркетинговые исследования
Нижеперечисленные побочные реакции приведены по частоте проявления, частота побочных реакций классифицируется таким образом: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1,000, < 1/100); редко (≥ 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000), неизвестно: не может быть установлена путем имеющихся данных:
• Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: гиперчувствительность, включая анафилаксию
• Нарушения метаболизма и питания
Неизвестно: повышенный аппетит
• Психические расстройства
Неизвестно: агрессия, ажитация, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, ночные кошмары
• Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: судороги, парестезии, головокружение, обмороки, тремор, дисгевзия
• Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Неизвестно: вертиго
• Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно: зрительные нарушения, помутнение поля зрения
• Нарушения со стороны сердца
Неизвестно: сердцебиение, тахикардия
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Неизвестно: одышка
• Желудочно-кишечные нарушения
Неизвестно: тошнота, рвота, диарея
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно: гепатит
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно: дизурия, задержка мочи
• Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Неизвестно: ангионевротический отек, фиксированное лекарственное высыпание, зуд, сыпь, крапивница.
• Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Неизвестно: миалгия, артралгия
• Общие нарушения и реакции в месте введения
Неизвестно: отек
• Лабораторные и инструментальные данные
Неизвестно: увеличение веса, нарушение функции печени
Описание выбранных побочных реакций
После прекращения приёма левоцетиризина были сообщения о зуде.
Исследований взаимодействия левоцетиризина не проводилось (включая исследования с индукторами CYP3A4). Исследования с рацемическим цетиризином показали, что не было клинически значимых нежелательных взаимодействий (с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с многократными дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как диспозиция теофиллина не менялась при сопутствующим применении цетиризина. В исследовании с применением нескольких доз ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира была слегка изменена (-11%) при сопутствующем приёме цетиризина.
Степень всасывания левоцетиризина не уменьшается при одновременном приеме с пищей, хотя скорость всасывания снижается.
У гиперчувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и спирта или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемический цетиризин не потенцирует действие алкоголя.
Взрослые и подростки 12 лет и старше
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой).
Пожилые люди
Коррекция дозы рекомендуется у пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Почечная недостаточность» ниже).
Почечная недостаточность
Интервалы дозирования должны быть подобраны индивидуально, в соответствии с функцией почек. Обратитесь к следующей таблице и откорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, необходима оценка клиренса креатинина пациента (CLcr) в мл/мин. CLcr (мл/мин) может быть оценен из определения креатинина сыворотки (мг / дл) с использованием следующей формулы:
Коррекция дозы у пациентов с нарушенной функцией почек:
Функция почек | Клиренс креатинина,
Мл/мин. | Доза и частота дозирования
Нормальная функция почек | >80 | 1 таблетка 1 раз в день
Нарушения легкой степени | 50-79 | 1 таблетка 1 раз в день
Нарушения умеренной степени | 30-49 | 1 таблетка 1 раз в 2 дня
Нарушения тяжелой степени | <30 | 1 таблетка 1 раз в 3 дня
Терминальная стадия заболевания почек (пациенты, которые находятся на диализе) | < 10 | Противопоказано
У детей с нарушенной функцией почек доза должна корректироваться индивидуально в зависимости от почечного клиренса пациента и его массы тела.
Печёночная недостаточность
Коррекция дозы не требуется у пациентов с исключительно печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью и почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу (см. раздел «Почечная недостаточность» выше).
Дети
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой).
У детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно скорректировать дозировку применяя таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Для них рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму левоцетиризина.
Способ применения
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью, независимо от приёма пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу за один раз.
Продолжительность применения
Перемежающийся аллергический ринит (симптомы, возникающие менее четырех дней в неделю или менее четырех недель в году) следует лечить в соответствии с заболеванием и его анамнезом. Лечение может быть приостановлено после исчезновения симптомов и может быть возобновлено после повторного появления симптомов. В случае круглогодичного аллергического ринита (симптомы проявляются более четырех дней в неделю или более четырех недель в году) пациенту может быть предложена непрерывная терапия в период воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт применения левоцетиризина длительностью не менее 6 месяцев. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините существует клинический опыт применения цетиризина (рацемата) с продолжительностью до одного года.
Симптомы
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей первоначально могут возникнуть ажитация и беспокойство, сопровождающиеся сонливостью.
Лечение
Специфические антидоты левоцетиризина не известны.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Сразу после приема препарата необходимо повести промывание желудка. Эффективно левоцетиризин не выводится гемодиализом.
Рекомендуется принимать меры предосторожности при одновременном применении с алкоголем (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Следует проявлять осторожность у пациентов с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение.
Реакция на аллергические кожные пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед их выполнением требуется период «вымывания» (от 3 дней). Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать этот лекарственный препарат. После прекращения приёма левоцетиризина может возникнуть зуд, даже если этот симптом отсутствовал до начала лечения. Возможно спонтанное исчезновение симптомов. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться возобновление лечения. После возобновления лечения симптомы должны исчезнуть.
Дети
Использование лекарственной формы в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, так как эта лекарственная форма препарата не обеспечивает надлежащей адаптации дозы. Рекомендуется использовать педиатрической лекарственной формы левоцетиризина.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
DV/X 07398/01/20
Kusum Healthcare Pvt. Ltd