Леводекс, 500 мг, таб. №6

Левосорб противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин, активное вещество препарата, представляет собой оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях 172 vitro, так и in vivo: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus. Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dogmatis, Pasteurella multocida). Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa). Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens). Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т. Mycobacterium leprae. Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Пища мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет 99%. После приема разовой дозы 250 мг левофлоксацина Сmax составляет 2,8±0,4 мкг/мл, Тmax - 1,6±1,0 ч., период полувыведения 7,3±0,9 ч. Фармакокинетические характеристики после приема 500 мг левофлоксацина соответственно составляют: Сmax 5,1±0,8 мкг/мл, Тmax - 1,3±0,6 ч., период полувыведения 6,3±0,6 ч. После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацина в/в соответственно составляют: Сmax 6,2±1,0 мкг/мл, Тmax - 1,0±0,1 ч., период полувыведения 6,4±0,7 ч. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при таблетированном приеме, поэтому, оральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после разовой и множественной дозы 500 мг в/в. Связь с белками плазмы составляет 30-40%. Средний конечный период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, в т.ч. предстательную железу, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизменном виде. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 48 часов. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч.

Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности. Иногда: зуд и покраснение кожи. Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможное тяжелое удушье, а также - в редких случаях - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки). Очень редко: внезапное падение артериального давления и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению. В отдельных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения Левофлоксацина. Действие на желудочно-кишечный тракт и обмен веществ. Часто: тошнота, диарея. Иногда: потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения. Редко: кровавый понос, который в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита. Очень редко: падение уровня сахара в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом; возможные признаки гипогликемии: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении Левофлоксацина. Действие на нервную систему. Иногда: головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна. Редко: неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания. Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, а также расстройства движений, в том числе при ходьбе. Действие на сердечно-сосудистую систему. Редко: усиленное сердцебиение, падение артериального давления. Очень редко: (шокоподобный) сосудистый коллапс. Действие на мышцы, сухожилия и кости. Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли. Очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двухсторонний характер; мышечная слабость, имеющая особое значение для больных, страдающих myasthenia gravis. В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз). Действие на печень и почки. Часто: повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). Иногда: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови (признак ограничения функции печени или почек). Очень редко: печеночные реакции (например, воспаление печени); ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит). Действие на кровь. Иногда: увеличение числа определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение числа белых кровяных телец (лейкопения). Редко: уменьшение числа определенных белых кровяных телец (нейтропения); уменьшение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), способное усиливать склонность к кровоизлияниям или кровотечениям. Очень редко: очень сильное уменьшение числа определенных белых кровяных телец (агранулоцитоз), способствующее развитию тяжелых болезненных симптомов (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, воспаление горла и стойкое ухудшение самочувствия). В некоторых случаях: уменьшение числа красных кровяных телец вследствие их разрушения (гемолитическая анемия); уменьшение числа клеток крови всех типов (панцитопения). Прочие побочные действия. Иногда: общая слабость (астения). Очень редко: лихорадка, аллергические реакции на уровне легких (аллергический пневмонит) или на уровне малых кровяных сосудов (васкулит). Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов, сукральфата, и желесодедержащих препаратов эффективность Левофлоксацина значительно ослабляется. Поэтому интервал между приемами этих лекарственных средств должен составлять не меньше 2 часов. При комбюинированном с Левофлоксацином приеме средств, уменьшающих порог судорожной готовности, наблюдается существенное уменьшение порога судорожной готовности. Это же относится и к другим хинолонам. Снижение порога наблюдается и при приеме фенбуфена, теофиллина и других подобных им нестероидных противовоспалительных препаратов. При комбинированном применении Левофлоксацина с пробенецидом и циметидином наблюдается снижение почечного клиренса Левофлоксацина. Клинически это может проявиться лишь в том случае, когда у пациента есть нарушение почечных функций (назначать с осторожностью). Риск разрыва сухожилий существенно возрастает, если пациент принимает глюкокортикостероидные средства. Необходим контроль за параметрами свертывания крови, если на фоне Левофлоксацина пациент принимает непрямые антикоагулянты. Период полувыведения циклоспорина повышается при приеме Левофлоксацина.

Таблетки Левофлоксацин принимать перорально между приемами пищи или перед едой. Суточную дозировку можно разделить на 2 приема. Таблетки нельзя разжевывать. Запивать 0,5-1 стаканами воды. Левофлоксацин в виде инфузии применяют капельно внутривенно (в зависимости от выраженности симптомов - 0,5 г/2 раза в сутки). Схема применения препарата зависит от степени тяжести заболевания, чувствительностью микроорганизмов и течения патологического процесса. При нормальной или незначительно сниженной функции почек (при уровне клиренса креатинина ≤50 мл/минуту) для взрослых используются следующие схемы терапии: синусит - по 0,5 г однократно в сутки, курс лечения - от 10 до 14 дней; пневмония внебольничная - по -,5 г 1 или 2 раза в сутки; длительность курса терапии - от 7 до 14 дней; хронический бронхит (обострение) - по 0,5-0,25 г 1 раз в сутки, курс лечения - от 7 до 14 дней; простатит - 28 дней по 0,5 г однократно в сутки; инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит) - по 0,25 г однократно в сутки, курс лечения - от 7 до 10 дней; инфекции мочевыводящих путей неосложненные - 3 дня по 0,25 г однократно в сутки; бактериемия или септицемия - лечение начинают с внутривенной инфузии Левофлоксацина, а затем продолжают таблетированной формой Левофлоксацина по 0,5 или 0,25 г 1 или 2 раза в сутки, курс лечения - 1-2 недели; инфекции кожи и мягких тканей - по 0,25 г однократно в сутки на протяжении 1-2 недель или по 0,5 г 1 или 2 раза в сутки на протяжении 1-2 недель; инфекции брюшной полости по 0,5 или 0,25 г 1 раз в сутки, курс лечения - 1-2 недели; лечение необходимо дополнить другими противомикробными средствами с активностью против анаэробных возбудителей. При приеме препарата следует придерживаться правила, относящегося ко всем антибактериальным средствам: прием таблеток необходимо продолжать после достоверной элиминации возбудителя или не меньше, чем 48-72 часа после нормализации температуры тела. Если у пациента есть нарушение функции почек, то дозировку препарата изменяют: при клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин: при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем - по 125 мг; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем - по 0,25 г; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем - по 0,25 г; при клиренсе креатинина от 10 до 19 мл/мин: при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем - по 125 мг каждые 48 часов; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем - по 125 мг 1 раз в сутки; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем - по 125 мг каждые 12 часов; при клиренсе креатинина до 10, а так же для диализных больных (включая амбулаторный постоянный перитонеальный диализ): при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем - по 125 мг каждые 48 часов; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем - по 125 мг 1 раз в сутки; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем - по 125 мг 1 раз в сутки. После амбулаторного перитонеального диализа в постоянном режиме (ПАПД) или гемодиализа введения дополнительных доз Левофлоксацина не требуется. Для пациентов пожилого возраста изменения обычного режима дозирования Левофлоксацина не требуется, исключая случаи с низким клиренсом креатинина. При нарушении функции печени специального подбора дозы и режима дозирования препарата не требуется, так как гемигидрат левофлоксацин подвергается печеночному метаболизму лишь в незначительной степени.

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражнения суставных хрящей. При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек. При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Инфекции, приобретенные в больнице и вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения. Во время лечения Левофлоксацином возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина. Несмотря на то, что эффект фотосенсибилизации (гиперчувствительность к свету с реакциями, напоминающими солнечный ожог) отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание фотосенсибилизации больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия). При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Редко наблюдаемый при применении Левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение кортикостероидами (ГКС) по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение Левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя (иммоболизация). Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на хинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью. При назначении Левофлоксацина больным сахарным диабетом необходимо учитывать возможность развития гипогликемии, на которую будут указывать «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Прием Левофлоксацина рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя. Если пропущен прием препарата, необходимо как можно скорее принять таблетку, до приближения времени очередного приема, далее продолжить лечение по схеме.

Инструкция по применению Леводекс