Левон, 500 мг, таб. №5

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Бактерицидный эффект проявляется за счет ингибирования активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Левофлоксацин имеет широкий спектр антибактериальной активности против большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, активен в отношении бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков (аминогликозидов, макролидов и бета-лактамов). Резистентность к левофлоксацину вследствие спонтанных мутаций in vitro является редким случаем (в пределах от 10-9 до 10-10). Хотя перекрестная устойчивость наблюдалась между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к левофлоксацину. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis (многие штаммы только умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C и G); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробных микроорганизмов: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, другие Bacteroidesspp., Peptostreptococcus spp.; другихмикроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia. Как и с другими препаратами этогоряда, во время лечения левофлоксацином у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa можетдовольно быстро развиться устойчивость.

Левосорб противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин, активное вещество препарата, представляет собой оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях 172 vitro, так и in vivo: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus. Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dogmatis, Pasteurella multocida). Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa). Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens). Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т. Mycobacterium leprae. Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет наскорость и полноту абсорбции). Биодоступность 99%. TCmax 1-2 ч; при приёме 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие,слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерныелейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70%общего клиренса. T1/2 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковойфильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч 87%; в кале за 72 ч. обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

Инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит,средний отит), мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит, хроническийпростатит), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы), туберкулёз(комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Порфирия; Поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; Беременность; период лактации (грудного вскармливания); Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентампрепарата; Повышенная чувствительность к другим хинолонам; Эпилепсия и другие поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушениепищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; повышениеактивности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечнососудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс,тахикардия, удлинение интервала Q-T. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница,тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия,двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов). Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильнойчувствительности. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрывсухожилий, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, остраяпочечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения,агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек,крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсическийэпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок,аллергический пневмонит, васкулит. Прочие: астения, обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, ссукральфатом, с препаратами, содержащими двух- и трехвалентные катионы, такими как железо, илис поливитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее куменьшению их концентрации в организме. Интервал между приемом этих препаратов должен бытьне менее 2 ч. Возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов стеофиллином, НПВС, или другими препаратами, способными снижать порог судорожной готовности. Фенбуфен повышает концентрацию левофлоксацина на 13%. Одновременный прием с ГКС повышает риск разрыва сухожилий. Почечный клиренс левофлоксацинаснижается при совместном применении с циметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируютпочечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении их слевофлоксацином у пациентов с ограниченной функцией почек. T1/2 циклоспорина возрастает на 33% при совместном назначении с левофлоксацином. Изменение уровня глюкозы в крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов,принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно,рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы крови при совместном применении этихпрепаратов. При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следуетпроводить контроль показателей свертывания крови. Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические средстваклассов I А и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностьюпри одновременном применении с левофлоксацином.

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточнымколичеством жидкости. При остром синусите по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки втечение 5 дней. При инфекционном обострении ХОБЛ по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней, либо по 750 мг 1раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии по 250-500 мг 1-2 раза в сутки (0,5-1 г/сут). При инфекциях мочевыводящих путей по 250 мг 1 раз в сутки. При инфекциях кожи и мягких тканей по 250-500 мг 1-2 раза в сутки. При туберкулезе по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев. При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при клиренсекреатинина (КК) 20-50 мл/мин по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин 125 мг 1 раз в 12-48 ч,меньше 10 мл/мин (включая гемодиализ) 125 мг через 24 или 48 ч.

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, головокружение, нарушениясознания и приступы судорог. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Диализнеэффективен. Специфического антидота нет.

При появлении признаков тендинита или псевдомембранозного колита лечение следуетнезамедлительно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия. Во время лечения препаратом возможно развитие приступа судорог у пациентов с поражениемголовного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма). Препарат противопоказан больным сэпилепсией в анамнезе. Кроме того, требуется максимальная осторожность в случае необходимостиприменения препарата у пациентов, склонных к судорогам. В случае развития судорог лечениелевофлоксацином следует прекратить. При подозрении на псевдомембранозный колит лечениелевофлоксацином следует немедленно прекратить, незамедлительно начать поддерживающую испецифическую терапию. Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции повышенной чувствительности, даже слетальным исходом, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногдауже после первой дозы. В таких случаях пациент должен незамедлительно прекратить лечение иобратиться к врачу. При применении левофлоксацина возможно развитие гипогликемии, обычно у больных сахарнымдиабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства. Таким пациентамрекомендуется проводить строгий мониторинг уровня сахара в крови. Требуется осторожность при необходимости назначения левофлоксацина пациентам с психозами илис психическим заболеванием в анамнезе. Требуется осторожность при применении левофлоксацина, у пациентов с известными факторамириска удлинения интервала QT, такими как, например:- врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременное применение лекарств, известных своей способностью удлинять интервал QT(например, антиаритмические средства классов I A и III, трициклические антидепрессанты,макролиды); нескорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия,гипомагниемия); пациенты пожилого возраста; болезни сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия). Левофлоксацин необходимо отменить при появлении симптомов сенсорной и сенсомоторнойпериферической невропатии, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния. При появлении признаков и симптомов болезни печени, таких как анорексия, желтуха, окрашиваниемочи в темный цвет, зуд и болезненность живота необходимо прекратить лечение и обратиться кврачу. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолиз,поэтому лечение левофлоксацином в таких случаях следует проводить с большой осторожностью. Учитывая побочные эффекты, такие как головокружение, сонливость, нарушения зрения, пациентыдолжны соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опаснымимеханизмами. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срокагодности. Применение у детей Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков, ввиду вероятности поражениясуставных хрящей.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

DV/X 02046/08/16

Caritas Healthcare Pvt. Ltd