Левояпс Про, 5 мг/мл, 5 мл, капли глаз.

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы) аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы - Mycobacterium avium. Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Левосорб противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин, активное вещество препарата, представляет собой оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях 172 vitro, так и in vivo: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus. Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dogmatis, Pasteurella multocida). Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa). Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens). Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т. Mycobacterium leprae. Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения, составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У четырех из шести добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина при применении глазных капель в водянистой влаге статистически значимо выше средней концентрации офлоксацина (р=0.0008). Фактически она приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139.9±717.1 нг/мл и 621.7±368.7 нг/мл соответственно). Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл в первые сутки до 2.05 нг/мл. Cmax левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. Cmax левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Побочные действия могут возникать примерно у 10% больных. Они, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и обычно ограничиваются офтальмологическими симптомами. В ходе клинических испытаний и постмаркетингового опыта применения глазных капель, содержащих левофлоксацин, сообщалось о следующих нежелательных эффектах, оцененных как определенно, вероятно или возможно связанных с лечением. Классификация частоты возникновения побочных эффектов (ВОЗ): очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения (частота неизвестна). Аллергические реакции: редко экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе сыпь; очень редко анафилаксия. Со стороны нервной системы: нечасто головная боль. Со стороны органов зрения: часто жжение в глазах, снижение остроты зрения и появление слизи в виде тяжей; нечасто блефарит, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт, зуд и боль в глазах, конъюнктивальная инъекция, фолликулярный конъюнктивит, сухость глаз, эритема век и светобоязнь. В клинических исследованиях роговичных преципитатов не наблюдалось. Со стороны органов дыхания: нечасто ринит; очень редко отек гортани. У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах плечевого, ахиллова сухожилий и сухожилий кисти руки или других сухожилий, которые потребовали хирургического вмешательства или привели к длительной инвалидности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов показывают, что риск этих разрывов может быть повышен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, и у пациентов с проблемами в суставах.

Перед закапыванием глазных капель 1. Вымыть руки перед открытием флакона 2. Не следует использовать лекарственное средство, если при первом вскрытии имеются повреждения защитной пломбы на горлышке флакона. 3. При использовании принять положение, наиболее удобное для закапывания капель (пациент может сесть, лечь на спину или встать перед зеркалом). Закапывание 1. Открыть флакон и держать его непосредственно под крышкой. Во избежание загрязнения раствора кончик капельницы не должен прикасаться к векам, коже вокруг глаз или другим поверхностям. 2. Запрокинуть голову и держать флакон над глазом. 3. Необходимо опустить нижнее веко и посмотреть вверх. Флакон следует осторожно сжать в середине и дать капле упасть в глаз. Обратите внимание, что между сжатием и выходом капли может быть задержка в несколько секунд. Флакон нельзя сжимать слишком сильно. 4. Следует несколько раз моргнуть, чтобы капля растеклась по глазу. 5. Во избежание системного всасывания лекарства через слизистую оболочку носа и усиления местного действия, угол глаза (носослезный канал) следует прижать пальцем в течение 2-3 минут после инстилляции. 6. При необходимости, инструкции 2-5 следует повторить для введения глазных капель в другой глаз. Пациент должен быть четко проинструктирован, если лечение требует только один глаз. 7. После каждого использования и перед закрытием флакон следует встряхнуть один раз вниз, не касаясь кончика капельницы, чтобы удалить остатки жидкости с кончика. Это необходимо для обеспечения доставки последующих капель. 8. Не следует использовать лекарственное средство по окончании 28-дневного срока после первого вскрытия флакона. Дозировка Для всех пациентов в первые 2 дня в пораженный глаз (глаза) закапывают по 1-2 капли раствора через каждые 2 часа, не более 8 раз в день в период бодрствования. Затем с 3-го по 5-й день закапывают по 4 раза в день. При необходимости использования других препаратов для местного применения, интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, а также от клинического и бактериологического течения инфекции. Средняя продолжительность лечения 5 дней. Дети Безопасность и эффективность препарата при лечении язвы роговицы и офтальмии у новорожденных не установлены. Применение глазных капель Левояпс Про у детей младше 1 года не рекомендуется из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности. Не требуется изменения рекомендуемой дозы у детей от 1 года и старше. Применение у лиц пожилого возраста Изменение дозировки не требуется.

Препарат нельзя вводить субконъюнктивально, следует избегать прямой инстилляции в переднюю камеру глаза. При применении системных фторхинолонов наблюдались реакции гиперчувствительности даже после однократного приема. Если возникает аллергическая реакция на левофлоксацин, прекратите прием лекарства. Как и B случае C другими противоинфекционными средствами, длительное использование может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов, включая грибы. Если происходит обострение инфекции или клиническое улучшение не отмечается в период лечения, прекратите использование и начните альтернативную терапию. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать при системной терапии фторхинолонами, включая левофлоксацин, особенно у пожилых пациентов и пациентов, получающих одновременно кортикостероиды. Таким образом, следует проявлять осторожность, и лечение препаратом Левояпс Про следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилий. Пациентам с внешними бактериальными инфекциями глаза не следует носить контактные линзы. Дети Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании одинаковы для взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше.

Инструкция по применению Левояпс Про