Либеро, 5 мг, крем ваг. №3

Противопротозойное средство с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Механизм действия Метронидазол связан с изменением структуры ДНК патогенных микроорганизмов, чувствительных к действию препарата. К ним относятся: Trichomonas vaginalis; Entamoeba histolytica; Gardnerella vaginalis; Lamblia spp.; Bacteroides spp.; Fusobacterium spp.; Veillonella spp.; Clostridium spp.; Peptostreptococcus spp.; Eubacter spp.; Peptococcus spp.; Helicobacter pylori. Аэробные и факультативные анаэробные микроорганизмы проявляют устойчивость к лекарственному средству. Метронидазол обладает способностью усиливать действие лучевой терапии на опухолевые образования.

Хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 80%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови - 20%. Метаболизируется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%).

Трихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретрит у мужчин, лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами, комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях). Хронический алкоголизм. В комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori. Для наружного и местного применения: лечение розовых и вульгарных угрей, бактериальные вагинозы, лечение длительно не заживающих ран, трофических язв.

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим производным нитроимидазола, имидазолам; органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); лейкопения (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность (в случае применения препарата в высоких дозах); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).

Печеночная энцефалопатия, острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики), почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница, головокружение, атаксия, слабость, спутанность сознания, депрессия, периферическая невропатия, судороги, галлюцинации. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Со стороны системы кроветворения: лейкопения. Местные реакции: раздражение. Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ. При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания. Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом. При одновременном применении с лансопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном - повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола. При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином - возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия. При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола. При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективность фторурацила. Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол. При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет - по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или по 250-750 мг 3-4 раза/сут. Детям до 12 лет - по 5-16.7 мг/кг 3 раза/сут. При в/в введении взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 6 ч или в зависимости от этиологии заболевания - по 500-750 мг каждые 8 ч. Длительность курсов лечения и частота их проведения определяется индивидуально. Интравагинально - по 500 мг 1 раз на ночь. В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут) суточная доза метронидазола - 1.5 г; кратность приема - 3 раза/сут. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола - 1 г (амоксициллина - 1.5 г/сут); кратность приема - 2 раза/сут. Наружно и местно применяют 2 раза/сут, дозу устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 4 г.

С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени. В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половой жизни; одновременное лечение обоих партнеров является обязательным. Во время применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи. В период лечения метронидазолом следует избегать приема алкоголя, т.к. вследствие нарушения окисления алкоголя может происходить накопление ацетальдегида. В результате могут развиться реакции, сходные с теми, которые характерны для дисульфирама (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Хранить при температуре не выше +25 °С. Не допускать замерзания препарата.