Лотензин, 10 мг, таб. №28

Абсорбция из ЖКТ - 37%. Беназеприл быстро превращается в фармакологически активный метаболит - беназеприлат. Время достижения C max в плазме крови беназеприла и беназеприлата составляет 30 мин и 60-90 мин соответственно. Биодоступность беназеприлата - около 28%. Прием после еды замедляет абсорбцию, но количество всасывающегося и превращающегося в активный метаболит беназеприла не изменяется. Связывание с белками плазмы (преимущественно - с альбумином) беназеприла и беназеприлата составляет около 95% и не изменяется с возрастом. V d беназеприлата в равновесном состоянии - около 9 л. В диапазоне доз от 5 до 20 мг, величина AUC и C max беназеприла и беназеприлата примерно пропорциональны дозе. При применении в более широком диапазоне доз (2-80 мг) отмечены небольшие, но статистически значимые отклонения от пропорциональной зависимости от дозы, что объясняется насыщаемым связыванием беназеприлата с АПФ. Беназеприл не кумулирует. Беназеприлат кумулирует в незначительной степени; AUC при достижении C ss примерно на 20% больше, чем после первой дозы препарата. T 1/2 беназеприлата - 10-11 ч. C ss в плазме достигается через 2-3 дня. Беназеприл в значительной степени метаболизируется путем ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата. Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция. В моче количество беназеприла - менее 1%, беназеприлата - около 20% от принятой дозы. Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно: T 1/2 начальной фазы - около 3 ч, конечной - около 22 ч. Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ. У пациентов с артериальной гипертензией C ss беназеприлата в плазме зависит от величины суточной дозы. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью вследствие некоторого замедления выведения активного вещества, по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, C ss беназеприлата в плазме крови несколько выше. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) замедляется выведение беназеприлата и, как следствие, возможна кумуляция. Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, фармакокинетические параметры в этих случаях такие же, как у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Внепочечный клиренс (например, метаболический или выведение с желчью) частично компенсирует снижение почечного клиренса.

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), ХСН (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Повышенная чувствительность к беназеприлу; наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ); тяжелые нарушения функции почек, рефрактерная гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; тяжелые нарушения функции печени; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременное применение ингибиторов АПФ (в т.ч. каптоприла) с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, головокружение. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, ринит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе. Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, нейтропения. Прочие: мышечные боли, кожные аллергические реакции.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм. При одновременном применении диуретиков, бета-адреноблокаторов усиливается антигипертензивное действие беназеприла. При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС существует риск развития нарушений функции почек и гиперкалиемии.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

С осторожностью применяют у больных с выраженными нарушениями функции почек, сахарным диабетом, выраженным коронарным и церебральным атеросклерозом.

Meda Pharma GmbH & Co. KG