Лотрелл, 0,5%, 5 мл, капли глаз.

Лотепреднол относится к новому классу кортикостероидов с мощной противовоспалительной активностью. Его противовоспалительная активность аналогична действию самого мощного кортикостероида, применяемого в офтальмологии, но обладает меньшим влиянием на внутриглазное давление. Исследования на животных показали, что лотепреднол обладает в 4.3 раза более высоким сродством к стероидным рецепторам, чем дексаметазон. Данный новый класс кортикостероидов состоит из биологически активных молекул, которые в условиях in vivo превращаются в нетоксичные вещества благодаря их химическому составу и влиянию определенных ферментов в организме. Кортиеновая кислота является неактивным метаболитом гидрокортизона; аналоги кортиеновой кислоты также лишены кортикостероидной активности. Лотепреднола этабонат является производным эфира одного из этих аналогов – этабоната кортиеновой кислоты. Общепринятое объяснение механизма действия офтальмологических препаратов, содержащих кортикостероиды, отсутствует. Однако считается, что кортикостероиды действуют, индуцируя белки-липокортины, которые ингибируют фосфолипазу А2. Предполагают, что данные белки контролируют биосинтез таких мощных медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, за счет ингибирования высвобождения их общего предшественника – арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота высвобождается из фосфолипидов клеточных мембран под действием фермента фосфолипазы A2. Кортикостероиды подавляют воспалительную реакцию на различные провоцирующие факторы и, как предполагается, замедляют процессы заживления. Они оказывают противоотечное действие, ингибируют процессы отложения фибрина, расширения капилляров, миграции лейкоцитов, пролиферации капилляров, пролиферации фибробластов, отложения коллагена и образования рубцов, обусловленные воспалением. Кортикостероиды могут вызывать повышение внутриглазного давления

Лотепреднола этабонат имеет сходное строение с другими кортикостероидами. Однако в положении 20 у него отсутствует кетоновая группа. Он хорошо растворяется в липидах, что облегчает его проникновение в клетки. Исследование биодоступности у здоровых добровольцев показало, что концентрация лотепреднола этабоната и его основного неактивного метаболита, Δ1 этабоната кортиеновой кислоты (PJ 91), в плазме крови был ниже предела количественного определения (1 нг/мл) на протяжении всего периода взятия образцов. Системную экспозицию изучали после применения 0.5% лотепреднола этабоната по 1 капле в каждый глаз 8 раз в сутки в течение 2 дней или 4 раза в сутки в течение 42 дней. Было установлено, что при применении 0.5% лотепреднола этабоната происходит ограниченная (<1 нг/мл) системная абсорбция. В том же исследовании измеряли концентрации кортизола в плазме крови. Каких-либо признаков угнетения коры надпочечников не наблюдалось. Лотепреднола этабонат синтезируется путем структурных модификаций соединений, родственных преднизолону, таким образом, он подвергается предсказуемой трансформации в неактивный метаболит. По результатам доклинических исследований метаболизма in vivo и in vitro, лотепреднола этабонат подвергается быстрому метаболизму до неактивных метаболитов карбоновой кислоты.

Со стороны органа зрения: часто - дефект роговицы, выделения из глаз, ощущение дискомфорта в глазах, сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, конъюнктивальная инъекция и зуд глаз; нечасто - нарушение зрения, хемоз, кератоконъюнктивит, конъюнктивит, ирит, раздражение глаз, боль в глазах, гипертрофия сосочков конъюнктивы, светобоязнь и увеит; частота неизвестна - затуманивание зрения. Некоторые из этих реакций могли быть проявлением основного заболевания глаз Инфекции и инвазии: нечасто - фарингит; редко - инфекции мочевыводящих путей, уретрит. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): редко - новообразование молочной железы. Психические нарушения: редко - повышенная нервная возбудимость. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - мигрень, искажение вкуса, головокружение, парестезии. Со стороны органа слуха и лабиринта: редко - звон/шум в ушах. Со стороны дыхательной системы: нечасто - ринит; редко - кашель. Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - отек лица, крапивница, сыпь, сухость кожи, экзема. Со стороны костно-мышечной системы: редко - фасцикуляции (мышечные подергивания). Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - жжение после закапывания; нечасто - астения; редко - боль в грудной клетке, озноб, лихорадка с ломотой. Лабораторные и инструментальные данные: редко - увеличение массы тела.

Пациентам рекомендовано немедленно обратиться к врачу, если на фоне лечения возникнет боль, усилится покраснение, зуд или воспаление. Решение о назначении лекарственного препарата и продлении терапии врач должен принимать только после обследования глаза пациента с применением увеличительной оптики, например, биомикроскопии (исследование с помощью щелевой лампы) и, в случае необходимости, окрашивания раствором флуоресцеина. Не допускается применение препарата более 14 дней без повторного осмотра пациента с использованием вышеуказанного метода. Если через 2 дня терапии лотепреднолом признаки и симптомы не уменьшаются, пациента следует повторно обследовать и пересмотреть тактику лечения. Применять препарат в течение 10 дней или более следует только под контролем внутриглазного давления, в т.ч. даже если это затруднительно (у неконтактных пациентов) Длительное применение кортикостероидов может привести к повышению внутриглазного давления и развитию глаукомы с повреждением зрительного нерва, нарушением остроты зрения, сужением границ полей зрения, а также к развитию заднесубкапсулярной катаракты. У пациентов с глаукомой кортикостероиды следует применять с осторожностью. При местном и системном применении кортикостероидов могут отмечаться расстройства зрения. При появлении симптомов со стороны зрения (затуманивание зрения или другие нарушения) пациента следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин. К ним можно отнести катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), которые регистрировались после применения кортикостероидов для системного и местного применения. Длительное применение кортикостероидов может подавить иммунный ответ организма и, следовательно, повысить риск вторичной инфекции глаз. При заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, известны случаи их перфорации на фоне применения препаратов кортикостероидов для местного применения. При острых гнойных инфекциях глаз кортикостероиды могут способствовать их развитию, либо маскировать их проявления на фоне якобы улучшения состояния пациента. Применение офтальмологических препаратов, содержащих кортикостероиды, может продлить и повысить тяжесть течения многих вирусных инфекций глаз (включая инфекцию, вызванную вирусом простого герпеса). У пациентов с наличием в анамнезе инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, лечение препаратами кортикостероидов следует проводить с большой осторожностью. Грибковая инфекция роговицы развивается при длительном местном применении кортикостероидов особенно часто. Вероятность грибковой инвазии следует принимать во внимание в каждом случае стойкого язвенного поражения роговицы на фоне применения кортикостероидов.

Инструкция по применению Лотрелл