Макби-Плюс, таб. №10

Албендазол и ивермектин два противопаразитарных средства широкого спектра действия, назначаемые вместе для лечения кишечных, эктопаразитических и системных инфекций. вызванных Strongyloides, Filariasis n Morgellons. Албендазол антипротозойный и антигельминтный препарат из группы бензимидазола карбамата. Препарат действует как на кишечные, так и на тканевые паразиты в форме кип, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие албендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели Гельминтов Ивермектин полусинтетическое, противогельминтное средство. Относится к препаратам на основе авермектинов, которые являются продуктом жизнедеятельности бактерий Streptomyces avermitilis. Авермектины являются сильными противопаразитарными средствами. Ивермектин наиболее широко используемый авермектин. Представляет собой противопаразитарное средство широкого спектра действия для приема внутрь. Иногда используется для лечения онхоцеркоза (речная слепота) у людей. Представляет собой смесь 22,23-дигидроввермектина Віа (около 90% и более) и 22,23-дягидрозвермектина B16 (менее 10%). Препарат нарушает передачу нервных импульсов паразитов, вызывая усиление ГАМК-эргического торможения в соответствующих синапсах, что приводит их к перачу и гибела. Также, открывая Сі-зависимые каналы мышечных клеток глотки вызывает расслабление ее мыши, вследствие чего делает невозможным питание гельминта. Вызывает нарушение эмбриогенеза у самок паразитов за счет внутриутробного повреждения и дегенерация микрофилярий

При пероральном применении бендазол абсорбируется слабо (менее 5%). Системное действие увеличивается, если дозу препарата принимать с жирной пищей, которая в 5 раз увеличивает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит албендазола сульфат, который является основным активным веществом при лечения тканевых инфекций. Период полувыведения составляет 1.5 часа. Сульфат албендазола и его метаболиты главным образом выводится с желчью только небольшая часть с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах элиминация его из цист длится несколько недель. Ивермектин Всасывание. Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папулопустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу. В равновесном состоянии (после 2 недельного лечения) самые высокие средние ( стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения (Сак -2,141 иг/мл, диапазон - 0,7-4 нг/мл), а самая высокая средняя (* стандартное отклонение) AUC 24 составила 36 ± 16 нг-ч/ыл, диапазон 14-75 ніч/мл. Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях ІІІ фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях С уровни системной экспозиции ивермектина (AUCо-эм 36±16 нг-ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина здоровыми добровольцами (AUC- 134 ± 66 нг-ч/мл). Распределение Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось. Метаболизм В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов СҮР450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счет СҮРЗА4.

Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000). Побочные эффекты, возникающие при кратковременном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans. Албендазол Иммунная система: редко реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу. Нервная система: нечасто головная боль и головокружение. ЖКТ: нечасто симптомы со стороны верхних отделов ЖКТ (например боль в области эпигастрия, тошнота, рвота) и диарея. Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к подавлению костного мозга. Гепатобилиарная система: редко повышение уровня печеночных ферментов. Кожа и подкожная ткань: очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Побочные эффекты, возникающие при длительном лечении системных гельминтных инфекций. Кровь и лимфатической системы: нечасто лейкопения; очень редко панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз. Иммунная система: нечасто реакция гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу. Нервная система очень часто головная боль; часто головокружение. ЖКТ часто гастроинтестинальные нарушения (боль в животе, тошнота, рвота). Связаны с лечением альбендазолом больных с эхинококкозом. Гепатобилиарная система: очень часто повышение уровня печеночных ферментов легкой и средней степени, нечасто- гепатит. Кожа и подкожная ткань часто обратимая алопеция (истончение волос и умеренная потеря волос); очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонсона. Общие расстройства, часто лихорадка.

Ивермектин Ивермектин способен увеличивать уровень варфарина в крови, поэтому следует избегать одновременного приема препаратов или правильно корректировать дозировку. При использовании Ивермектина с другими ингибиторами существует риск преодоления гематоэнцефалического барьера, что влечет за собой серьезные побочные эффекты. Так как ивермектин усиливает ГАМК-эргическую активность, лучше избегать его совместного применения с другими препаратами со сходными эффектами, например, барбитуратами, бензодиазепинами и вальпроевой кислотой. Албендазол Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболитов албендазола, что отвечает за системную активность препарата, что, соответственно, может привести к его передозировке. Ритонавир, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал могут уменьшать плазменную концентрацию активного метаболита препарата. Клиническая значимость этого неизвестна, но возможно уменьшение эффективности, особенно при лечении системных гельминтных инфекций. Эффективность лечения пациентов следует контролировать, могут понадобиться альтернативные дозовые режимы или терапия. При одновременном применении препарата с теофиллином необходимо контролировать уровень теофиллина в крови. Системное действие усиливается, если дозу препарата принимать с жирной пищей, что в 5 раз увеличивает абсорбцию препарата. При одновременном приеме препарата со спиртными напитками наблюдаются дисульфирамоподобные явлениях. Требуется осторожность при применении с препаратами, влияющими на кроветворение. При одновременном приеме препарата с кумарином подобными антикоагулянтами протромбиновое время может удлиниться, поэтому необходимо скорректировать дозу перорального антикоагулянта. Препарат увеличивает уровень фенитоина в крови, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать уровень фенитоина в крови. Препарат нельзя одновременно применять с липофильными препаратами, такими как тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, масло хеноподиум, хлороформ или эфир, так как его токсичность может усилиться.

Препарат принимают внутрь после приема пищи спустя 2 часа (ограничение касаемо ивермектина). Расчет доз по альбендазолу. Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазин, массы тела больного. Максимальная суточная доза 800 мг При аскаридозе трихоцефалезе больным с массой тела 60 кг и более назначают по 400 мг в сутки однократно или в 2 приема, больным с массой тела менее 60 кг по 15 в сутки в 2 приема. При энтеробиоза препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела однократно. Через 14 дней следует повторить курс лечения в той же дозе и в том же режиме. При стронгилоидозе, анкилостомидозе назначают в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. Через неделю рекомендуется провести повторный курс лечения в в той же дозе. При трихинеллезе препарат назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема в течение 7-10 дней. При токсокарозе назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема после еды в течение 10 дней. Требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом и 14-30 дней. При гидатидозном эхинококкозе лечение проводят при нормальных лабораторных показателях. назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Продолжительность курса лечения 3 цикла по 28 дней с 14-дневным перерывом между циклами. При цистицеркозе назначают в дозе 15 мг/кг массы тела в 3 приема. Продолжительность курса лечения 28-30 дней. При лямблиозе назначают по 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Расчет по ивермектину. Взрослым и детям старше 5 лет (и массой тела более 15 кг), 150 микрограммов/кг, единой дозой.

Инструкция по применению Макби-Плюс