Мирел, 80 мг, таб. №21

Мирел® (телмисартан) - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан селективно связывается только с AT1-рецепторами ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает аффинностью (сродством) к другим рецепторам, в том числе AT2, и другим менее изученным рецепторам ангиотензина II. Функциональное значение этих рецепторов не установлено. Последствия их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается под действием телмисартана, также не известны. Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Оказывает вазодилатирующее и антигипертензивное действие. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. После приема первой дозы телмисартана его антигипертензивный эффект развивается в течение 3 часов. Действие сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД) без влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Всасывание При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность телмисартана составляет 50%. При приеме внутрь одновременно с пищей, снижение площади под кривой «концентрация/время» (AUC) в плазме крови телмисартана варьирует от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема телмисартана внутрь, концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 99,5%, преимущественно с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Метаболизм Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны. Выведение Период полувыведения (Т½) более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде; выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин.). Гендерные эффекты Наблюдается разница в сывороточных концентрациях у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и AUC были примерно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции дозы не требуется. Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг. Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmax.

Может быть использован в комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, например, с гидрохлоротиазидом, который усиливает гипотензивное действие телмисартана. Телмисартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены. Проведен фармакокинетические исследования нескольких препаратов, в том числе дигоксина, варфарина, гидрохлоротиазида, глибенкламида, ибупрофена, парацетамола, симвастатина и амлодипина. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови. При одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов антиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови. При одновременном применении препарата с НПВС (в т.ч ацетилсалициловой кислотой в дозе 0,3г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой печеночной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие препарат в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Всегда применяйте Мирел® точно в соответствии с рекомендацией Вашего лечащего врача. Если Вы в чем-либо не уверены, спросите у Вашего врача или фармацевта. Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия Начальная рекомендуемая доза препарата Мирел® - 1 таб. (40 мг) 1 раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Мирел может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендуемая доза - 80 мг 1 раз в сутки. У пациентов с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости до начала терапии препаратом Мирел® рекомендуется контроль АД. При необходимости следует провести коррекцию антигипертензивной терапии. Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у больных находящихся на гемодиализе, коррекции режима дозирования не требуется. Нарушение функции печени Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) рекомендуемая доза - 40 мг 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы не требуется.

Инструкция по применению Мирел