Мирклудекс Б, 2 мг, флак. №30

Синтетический аналог состоящего из 47 аминокислот липопептидного фрагмента большого белка внешней оболочки HBV (HBV-L), связанный на N-конце с миристиновой кислотой. Механизм противовирусного действия лекарственного средства объясняется высокоспецифичным и стабильным связыванием с расположенными на поверхности гепатоцитов полипептидом NTCP/SLC10A1 (транспортным белком, отвечающим за реабсорбцию желчных кислот в печени), который используется HBV и HDV в качестве рецептора для проникновения в клетку. Образуя стабильную связь с NTCP/SLC10A1 лекарственное средство препятствует присоединению к нему HBV и HDV и тем самым блокирует проникновение вирусов в клетку и последующие этапы их репликации; нарушается жизненный цикл вирусов, не происходит образование новых вирусных частиц и их проникновения в здоровые гепатоциты; снижается вирусная нагрузка, уменьшаются воспалительные и цитолитические процессы в печени, что проявляется снижением сывороточной активности печеночных аминотрансфераз. Снижение воспаления приводит к замедлению прогрессирования фиброза и цирроза.

При п/к введении характеризуется высокой биодоступностью (85%). Лекарственное средство быстро всасывается в системный кровоток; Tmax при п/к введении 2 мг составляет 0.5 ч. При однократном п/к введении дозы 2 мг/сут Cmax - 11.55 нг/мл, при многократном - 17.76 нг/мл. Будучи линейным полипептидом, состоящим из L-аминокислот, лекарственное средство метаболизируется путем расщепления до аминокислот с последующим распадом до воды, углекислого газа, аммиака и других азотсодержащих веществ. Учитывая специфическое связывание со зрелыми гепатоцитами, основной метаболизм осуществляется в печени. Почки в выведении неизмененного препарата не участвуют. T1/2 - 3-8 ч. Отмечена тенденция к увеличению T1/2 и, соответственно, к снижению общего клиренса при увеличении разовой и кумулятивной дозы.

Хронический гепатит B с дельта-агентом (хронического гепатита D) у взрослых.Повышенная чувствительность к действующему веществу; беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; декомпенсированный цирроз печени; почечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к действующему веществу; беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; декомпенсированный цирроз печени; почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, ретикулоцитоз, ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, повышение МНО. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, вздутие живота. Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня желчных кислот в крови, повышение активности аминотрансферазы АЛТ, повышение активности ГГТ ГГТ, повышение активности амилазы, повышение активности липазы, повышение уровня билирубина. Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в крови. Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, гипергидроз. Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах, мышечный спазм. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Местные реакции: гематома, покраснение, зуд, реакция в месте инъекции. Прочие: обострение вирусного гепатита после отмены препарата.

Лекарственное средство не выводится почками и не изменяется количество тенофовира, экскретируемого с мочой.

П/к введение. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Отмечены случаи повышения активности АЛТ после окончания терапии. Прекращение лечения может привести к реактивации HBV-инфекции и повышению уровня печеночных аминотрансфераз в крови. В связи с этим рекомендуется контролировать вирусную нагрузку и активность печеночных аминотрансфераз и оценивать целесообразность терапии для подавления HBV-инфекции после отмены лекарственного средства. Во время применения лекарственного средства наблюдалось обратимое повышение уровня желчных кислот в крови. Эта реакция предсказуема и связана с механизмом действия препарата.

Компания Деко, ООО