Ноотропил, 1 г/5 мл, 5 мл, амп. №12

Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты (GABA). Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточно-специфичным или органоспецифичным. Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции. На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов. У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество. В исследованиях на животных показано, что пирацетам предотвращает спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам. В исследованиях у здоровых добровольцев пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна. Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9.6 г/сут повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов). Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель не изменял C max в сыворотке и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата). Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Препарат вводят в/в и в/м. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является в/в введение. В/в инфузия препарата в суточной дозе выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 ч (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%; фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0.9%; декстрана 40 10% (в растворе натрия хлорида 0.9%); растворе Рингера; растворе маннитола 20%. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента. Болюсное в/в введение (например, неотложное лечение криза при серповидно-клеточной анемии) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г. В/м препарат вводят, если введение через вену затруднено. Объем раствора для в/м введения не должен превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его в/в или пероральном применении. При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (в соответствии с инструкциями по медицинскому применению соответствующих форм препарата). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов. Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома: 2.4-4.8 г/сут. Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4-4.8 г/сут. Кортикальная миоклония: лечение начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня. Серповидно-клеточная анемия: в период криза - в/в в дозе 300 мг/кг в 4 разделенных равных дозах. Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле. Для мужчин КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл); КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой. Почечная недостаточность КК (мл/мин) Доза и частота применения Норма > 80 Обычная доза Легкая степень 50 – 79 2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема Средняя степень 30 – 49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая степень <30 1/6 обычной дозы, однократно Конечная стадия <20 Противопоказано У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.

Инструкция по применению Ноотропил