Ровонит, 10/10 мг, таб. №20

Доксиламин – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов из группы этаноламинов, проникает через ГЭБ. Оказывает снотворное, седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Пиридоксин (витамин В6) и его метаболиты участвуют в обмене веществ, необходимы для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Совместное применение доксиламина и пиридоксина обеспечивает устранение тошноты и рвоты. Устраняет тошноту и рвоту при беременности.

Доксиламин и пиридоксин всасываются из ЖКТ, преимущественно в тощей кишке. Cmax доксиламина и пиридоксина в плазме крови наблюдается соответственно через 7.5 и 5.5 ч после приема данного средства. Прием пищи замедляет всасывание как доксиламина, так и пиридоксина. Это связано с более низкой Cmax доксиламина, степень всасывания при этом не изменяется. Пиридоксин хорошо связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с альбумином. Его основной активный метаболит пиридоксаль-5'-фосфат составляет не менее 60% концентрации циркулирующего в крови. Доксиламин биотрансформируется в печени путем N-дезалкилирования до основных метаболитов: N-десметил доксиламин и N,N-дидесметил доксиламин. Пиридоксин является пролекарством, которое метаболизируется преимущественно в печени. При биотрансформации пиридоксина образуются первичные и вторичные метаболиты, наряду с обратной конвертацией в пиридоксин. Основным, но неактивным, метаболитом пиридоксина является 4-пиридоксиновая кислота. Пиридоксин эффективнее захватывается гепатоцитами в фосфорилированной форме. Скорость фосфорилирования пиридоксина намного больше, чем дефосфорилирования. К активным метаболитам пиридоксина относят, главным образом, пиридоксаль-5'-фосфат. Основные метаболиты доксиламина: N-десметил доксиламин и N,N-дидесметил доксиламин выводятся почками. T1/2 доксиламина и пиридоксина составляет 12.5 и 0.5 ч соответственно.

Женщинам старше 18 лет для лечения тошноты и рвоты в период беременности.

Повышенная чувствительность к доксиламину, пиридоксину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав используемого препарата; повышенная чувствительность к другим антигистаминным средствам; бронхиальная астма; закрытоугольная глаукома; стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; обструкция шейки мочевого пузыря; прием ингибиторов МАО, включая линезолид и метилтиониния хлорид (метиленовый синий); детский и подростковый возраст до 18 лет; период грудного вскармливания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - сонливость, головокружение, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - изжога, раздражение желудка, послабление стула, запор, метеоризм,тошнота, дисгевзия. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипергликемия, гипокалиемия. Психические нарушения: частота неизвестна - тревога, синдром дефицита внимания/гиперактивности, депрессия, дезориентация, нетерпимость, бессонница, перепады настроения, кошмарные сновидения. Общие нарушения: частота неизвестна - слабость, утомляемость усталость, вялость, упадок сил.

Применение противопоказано женщинам, принимающим ингибиторы МАО, которые пролонгируют и усиливают антихолинергический эффект антигистаминных препаратов. Не рекомендуется совместный прием данной комбинации препаратами, угнетающими деятельность ЦНС (барбитураты, снотворные средства, наркотические анальгетики, противокашлевые препараты, транквилизаторы и седативные средства). Доксиламин может усиливать угнетающее действие таких препаратов на ЦНС. При одновременном приеме с препаратами, обладающими м-холиноблокирующим действием (атропин, имипраминовые антидепрессанты, большинство блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с атропиноподобным действием, антихолинергические противопаркинсонические препараты, спазмолитические лекарственные средства c атропиноподобным действием, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики, клозапин) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту и других. После приема с пищей возможно снижение абсорбции из ЖКТ. Этанол усиливает седативный эффект большинства блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, в т.ч. и доксиламина, поэтому необходимо избегать одновременного приема данного средства с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Внутрь. Схема дозирования в любом триместре беременности подбирается индивидуально, в зависимости от времени появления, продолжительности, тяжести и частоты симптомов. По мере увеличения срока беременности следует консультировать женщину о необходимости дальнейшего приема данного средства. Рекомендуется постепенное снижение дозы во время прекращения приема данного средства, чтобы предотвратить возможность внезапного возобновления симптомов тошноты и рвоты.

Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ, увеличивая число и продолжительность приступов апноэ. Возможное злоупотребление блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов I поколения, включая доксиламин, может приводить к физической и психологической зависимости, о которой сообщалось на фоне преднамеренного приема более высоких доз доксиламина, чем рекомендованные

DV/X 09946/06/22

Solyphar