Сиспрес, 250 мг, таб. №14

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК- гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К ципрофлоксацину резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Сиспрес® является бактерицидным средством. Как другие фторхинолоновые антибактериальные вещества, ципрофлоксацин ингибирует ДНК-топоизомеразу (ДНК-гиразу) восприимчивого к препарату микроорганизма. ДНК-гираза необходима для репродукции и некоторых моментов транскрипции, восстановления, рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК. Мишенью ципрофлоксацина является А-субъединица фермента. Ципрофлоксацин также может взаимодействовать с Б-субъединицами ферментов. Сиспрес® имеет широкий спектр действия и высокоактивен против большинства грамотрицательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa; Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus, Providencia, Моrganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Gardnerella, Campylobacter, Pseudomonas, Logionella, Neisseria, Moraxella, Acinebacter, Flavobacterium, Alcaligenes, Brucella. Сиспрес® также активен против многих грамположительных аэробных бактерий, включая Staphylococcus aureus, коагулозо-негативных штаммов стафилококка, Steptococcus pyogenes, Streprococcus pneumoniae, Listeria, Corynebacterium. Сиспрес® активен против бактерий, продуцирующих бета-лактамазу. Сиспрес® несколько воздействует на облигатные анаэробные бактерии, такие как Bacteroides, Fusobacterium Peptococcus, Clostridium, Eubacterium, Actinomyces veilonella. Сиспрес®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, также активны против Chlamydia, Mycoplasma, Micobacterium. Препарат менее активен против анаэробных бактерий, таких как Ureaplasma и некоторых штаммов микобактерий.

После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно из тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет около 70-80%. Значения Cmax в плазме крови и AUC возрастают пропорционально дозе. Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Vd в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови. Метаболизируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (Ml-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro,сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина. Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество - через ЖКТ. Почечный клиренс составляет 0.18-0.3 л/ч/кг, общий клиренс - 0.48-0.60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.

Вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами инфекционно-воспалительные заболевания: ЛОР-органов; дыхательных органов; кишечные инфекции (сальмонеллез, шигеллез, холера); брюшной тиф; мочеполовых органов; кожи и мягких тканей; костно- суставной системы; инфекции, передающиеся половым путем; септицемия; заболевания и травмы органов зрения; послеоперационные осложнения; профилактика и лечения инфекций у людей со сниженным иммунитетом.

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов; эпилепсия; беременность и лактация; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, билирубина; головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройство сна, галлюцинации, обмороки, нарушения зрения; кристаллурия, альбуминурия, гематурия, дизурия, полиурия, преходящее повышение креатинина крови; эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; тахикардия, нарушения ритма, артериальная гипотензия; кожный зуд, крапивница, отек Квинке, артралгии, синдром Стивенса-Джонсона; кандидоз слизистых оболочек.

Сопутствующий приём аминогликозидов или бета-лактамных антибиотиков может вызвать дополнительные или синергические эффекты. При одновременном применении с варфарином возрастает риск кровотечения. Совместный прием ципрофлоксацина с диданозином снижает всасывание ципрофлоксацина, вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми, магниевыми солями. Одновременный приём ципрофлоксацина с теофиллином может привести к повышению плазменной концентрации теофиллина и продлению его периода полувыведения. Пробенецид препятствует почечной секреции ципрофлоксацина и способствует увеличению уровня ципрофлоксацина в крови. Прием антацидов и препаратов, содержащих ионы железа, цинка, алюминия, магния, снижает всасывание ципрофлоксацина, поэтому интервал между приемами этих лекарств должен составлять не менее 4 часов. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие циклоспорина. Нестероидные противовоспалительные препараты (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышают риск развития судорог.

Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая доза для взрослых прии нфекционно-воспалительных заболеваниях мочеполовой системы составляет 250-500 мг каждые 12 часов. Приинфекциях другой локализациирекомендуемая доза составляет 500-750 мг каждые 12 часов. Для большинства инфекционно-воспалительных заболеваний лечение должно продолжаться минимум 48 часов, после исчезновения симптомов. В среднем, курс лечения составляет 10 дней. В случае если клиренс креатинина составляет 20 мл в минуту или меньше, пациенты могут получать половину рекомендуемой дозировки. Максимальная разовая доза препарата - 750 мг; суточная - 1500 мг.

Данные по передозировке препарата отсутствуют. Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Во время лечения препаратом необходимо потребление достаточного количества жидкости для предупреждения кристаллурии. С осторожностью следует применять у пациентов с атеросклерозом сосудов, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом.

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

DV/M 00285/09/15

Nobel-Pharmsanoat, ИП ООО